Dapoksetino įvadas:
Dapoksetino milteliaiyra vandenyje tirpūs balti arba beveik balti milteliai. Tai naujo tipo 5-HT reabsorbcijos inhibitorius. Jo cheminė struktūra panaši į antidepresanto fluoksetino. Tai vienintelis 5-HT reabsorbcijos inhibitorius, kuriame nėra halogeno atomų. Centriniai neurotransmiteriai 5-HT ir dopaminas bei jų receptoriai atlieka svarbų vaidmenį reguliuojant ejakuliaciją. Dapoksetinas gali veiksmingai slopinti 5-HT reabsorbciją, slopindamas 5-HT pernešėjus, padidinti 5-HT koncentraciją sinapsiniame plyšyje ir aktyvuoti 5-HT2C ir 5-HT1A receptorius. ant postsinapsinės membranos, kad padarytų savo poveikį. Palyginti su kitais 5-HT reabsorbcijos inhibitoriais, dapoksetinas pasižymi geru veiksmingumu, trumpu pusinės eliminacijos periodu ir mažiau šalutinių poveikių.
Dapoksetinas yra balti kristaliniai milteliai, bekvapiai ir saldūs, higroskopiški, tirpūs vandenyje ir stabilūs, kurių lydymosi temperatūra yra 175–177 laipsnių.
| Produkto pavadinimas | Dapoksetinas |
| CAS | 119356-77-3 |
| Molekulinė formulė | C21H23NO |
| Molekulinė masė | 305.41 |
| EINECS numeris | 1308068-626-2 |
| Sandėliavimo būklė | -20 laipsnių šaldiklis |
| Lydymosi temperatūra | 48 - 49 laipsnis |
| Tirpumas | Tirpsta chloroforme (nežymiai), DMSO (nežymiai, kaitinama) ir metanolyje (nežymiai) |
| Išvaizda | Nuo baltos iki šviesiai rudos spalvos milteliai |
| Virimo temperatūra | 454,4±38.{3}} laipsnis (numatomas) |
| Tankis | 1.{2}}81±0,06 g/cm3 (numatomas) |
Kas yra Dapoksetinas?
Koks yra Dapoksetino farmakologinis poveikis?
| Prekė | Specifikacija | Rezultatai |
| Aprašymas | Balti arba šviesiai geltoni kristaliniai milteliai, bekvapiai | Atitinka |
| Tirpumas | Lengvai tirpsta vandenyje, netirpsta etanolyje | Atitinka |
| PH | 6.0~7.5 | 6.9 |
| Susijusios medžiagos | Paprasta priemaiša | 0.03% |
| Visa kita priemaiša | 0.10% | |
| Chloridas | 0.05% | Atitinka |
| Amonio | 0.05% | Atitinka |
| Fe | 0.01% | Atitinka |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1.0 % | 0.32% |
| Sunkieji metalai | 0.002% | Atitinka |
| Arsenidas | 0.0001% | Atitinka |
| Bakteriniai endotoksinai | 0.3EU/mg | Atitinka |
| Metanolis | Mažiau arba lygu 0,3 % | 0.021% |
| Metileno dichloridas | Mažiau arba lygu 0,06 % | 0.017% |
| Analizė | 98.5~101.5% | 99.6% |
| Išvada: atitikti įmonės specifikacijas. | ||
Dapoksetino farmakokinetika
Sugerti
Valgant riebią dietą, produkto Cmax gali sumažėti 10 %, o AUC (plotas po kreive) padidėti 12 %, o kartu gali šiek tiek atitolinti produkto piko laiką; Tačiau riebios dietos valgymas neturės įtakos absorbcijos laipsniui. Šie pokyčiai neturi klinikinės reikšmės. Nesvarbu, ar šį produktą galima vartoti valgio metu, ar ne.
Būti paskirstytas
In vitro daugiau nei 99% produkto gali būti derinama su žmogaus serumo baltymu. Desmetildapoksetino, aktyvaus metabolito, prisijungimo prie baltymų greitis buvo 98,5%.Dapoksetino milteliaigali pasiskirstyti greitai, o vidutinis pastovus pasiskirstymo tūris yra 162 l L.
Metabolizuoti
Tyrimai in vitro rodo, kad Dapoksetino miltelius gali pašalinti daugelis kepenų ir inkstų fermentų sistemų, daugiausia CYP2D6, CYP3A4 ir flavino monooksigenazės 1 (FMO1).
Jis ir N-oksidas yra pagrindinės kraujo apytakos formos. Kiti metabolitai yra desmetildapoksetinas, kurio aktyvumas toks pat kaip ir jis, o bisdemetildapoksetino aktyvumas sudaro apie 50 % jo. Atsižvelgiant į aktyvumą ir laisvą koncentraciją plazmoje, tik desmetildapoksetinas gali padidinti jo aktyvumą in vivo.
Išskirti
Jo metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu konjugatų pavidalu. Šlapime originalaus vaisto neaptikta. Jis gali būti greitai pašalintas, ir įrodyta, kad koncentracija kraujyje yra maža (mažiau nei 5% didžiausios koncentracijos) praėjus 24 valandoms po vartojimo. Nordapoksetino pusinės eliminacijos laikas yra panašus į pradinio vaisto.
Dapoksetino HTML5 atlasas
|
|
Dapoksetino 1H BMR
|
|
Dapoksetino 13C BMR
|
|
Kaip veikia dapoksetinas?
Manoma, kad dapoksetino mechanizmas yra susijęs su neuronų serotonino reabsorbcijos slopinimu ir vėlesniu serotonino aktyvumo padidėjimu. Centrinę ejakuliacijos nervų grandinę sudaro nugaros smegenys ir smegenų sritis, sudarančios labai susijusį tinklą. Juntamųjų lytinių organų ir smegenų stimuliacijos įtakoje simpatinis nervas, parasimpatinis nervas ir somatinis nugaros smegenų centras bendradarbiauja, kad nukreiptų fiziologinius įvykius ejakuliacijos metu. Eksperimentiniai įrodymai rodo, kad serotoninas (5-HT) gali slopinti ejakuliaciją visame besileidžiančiame smegenų kelyje. Iki šiol buvo spėliojami trys 5-HT receptorių potipiai (5-HT(1A), 5-HT(1B) ir 5-HT(2C)). tarpininkauti reguliuojant 5-HT dėl ejakuliacijos.
Kokia yra Dapoksetino sąveika su vaistais?
Kaip ir visi kiti produktai,dapoksetino milteliaigali sąveikauti su kitais vaistais. Paprastai jo negalima maišyti su antidepresantais, kraujo skiedikliais ar produktais, skirtais inkstų ar kepenų ligoms gydyti, taip pat neturėtų vartoti žmonės, linkę į per didelę dehidrataciją.
Kiti vaistai sąveikauja su dapoksetinu. Štai kodėl turite mums pasakyti, kokius receptinius, nereceptinius vaistus ir pramoginius vaistus vartojate, kad galėtume juos geriau vartoti.
Kada neturėčiau vartoti dapoksetino?
jautrus
Jei esate alergiškas dapoksetinui, venkite jo. Sunkios alerginės reakcijos į šį vaistą yra retos. Tačiau jei pastebėjote tokius simptomus kaip išbėrimas, niežulys / patinimas (ypač veido / liežuvio / gerklės), stiprus galvos svaigimas ir dusulys, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Silpna širdis
Širdies nepakankamumas yra liga, kai širdis negali pumpuoti pakankamai kraujo į visą kūną. Jei sergate širdies nepakankamumu, dapoksetino vartoti nerekomenduojama, nes gali padidėti būklės pablogėjimo rizika.
aritmija
Jei sergate aritmija, dapoksetino vartoti nerekomenduojama, nes padidės būklės pablogėjimo rizika.
Bipolinis sutrikimas
Bipolinis sutrikimas – tai psichikos liga, pasireiškianti stipriais nuotaikų svyravimais, įskaitant maniją (pakilusią nuotaiką, hiperaktyvumą, didelį susijaudinimą ir kt.) ir depresiją (depresiją ir liūdesį). Jei anksčiau sirgote bipoliniu sutrikimu, dapoksetino vartoti nerekomenduojama, nes tai padidins ligos pablogėjimo riziką.
Vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos pažeidimas
Jei turite vidutinio sunkumo ar sunkių kepenų sutrikimų, dapoksetino vartoti nerekomenduojama. Sutrikusi kepenų funkcija gali sukelti vaisto kaupimąsi kraujyje, todėl padidėja rimto šalutinio poveikio rizika.
Kaip ir kur nusipirkti dapoksetino didmenine prekyba?
Galite pasitikėti mūsų užsakymu, nes turime gerą legalių šviečiamųjų vaistų pardavimo patirtį.
Atliekame nepriklausomus laboratorinius visų gaminių tyrimus ir parduodame juos gerbiamiems klientams.
Norėdami gauti daugiau informacijos, siųskite savo užklausą, Spustelėkite el. paštą:allen@faithfulbio.comDabar.
Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti
|
Transporto laikas |
Siuntimo būdas |
Krovinio svorio reikalavimai |
Privalumas |
|
3-7 dienų |
DHL, Vokietija DHL, Vokietija DPD, |
Tinka iki 50kg. |
Turime sandėlius Vokietijoje ir Kalifornijoje, JAV, |
|
7-15 dienų |
Oru |
Tinka daugiau nei 50 kg. |
|
|
15-60 dienų |
Prie jūros |
Tinka daugiau nei 500 kg. |
Norėdami gauti daugiau informacijos, siųskite savo užklausą, Spustelėkite el. paštą:allen@faithfulbio.comDabar.
Atsisakymas: Šioje svetainėje paskelbti straipsniai daugiausia naudojami akademiniams mainams ir mokymuisi skatinti ir nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone arba patvirtina jos turinio autentiškumą. Atidžiai filtruokite. Jei manote, kad šis straipsnis pažeidžia teises, susisiekite su administratoriumi. Mes neatsakome už pasekmes, atsirandančias naudojant šioje svetainėje esančią informaciją ir paslaugas.
Pastaba: Šis junginys turėtų būti naudojamas tik mokslinių tyrimų tikslais. Maisto ir vaistų administracija šių teiginių neįvertino. Prieš naudodami juos, pasitarkite su gydytoju ir sužinokite apie turimus tyrimus. Šis produktas nėra skirtas diagnozuoti, gydyti, išgydyti ar užkirsti kelią kokiai nors ligai.
Populiarus Žymos: dapoksetino milteliai cas 119356-77-3, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, parduodamas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinija