ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Kas yra ORM-15341?

Ketodarolutamidas (ORM-15341) susilaukė didelio dėmesio gydant prostatos vėžį. Tai stiprus ir didelio afiniteto nesteroidinių androgenų receptorių konkurencingas visiškas antagonistas. Iš esmės tai yra pagrindinis aktyvus kitos-kartos antiandrogeninio produkto ODM-201 metabolitas žmogaus organizme. Kitaip tariant, po to, kai pacientai naudoja ODM-201, aktyvus junginys iš dalies paverčiamasORM-15341, kuris taip pat labai stipriai slopina vėžio aktyvumą.

Ketodarolutamidas slopina testosterono -sukeliamą AR branduolio translokaciją. Puikus jo specifiškumas trukdo AR-priklausomų prostatos vėžio ląstelių dauginimuisi ir demonstruoja priešnavikinį aktyvumą kastracijai-atsparaus prostatos vėžio modeliuose.

susisiekite su mumis el :sales6@faithfulbio.com

Koks yra ORM-15341 veikimo mechanizmas?

ORM-15341 yra nesteroidinė androgenų receptorių reguliuojanti molekulė ir pagrindinis aktyvus metabolitas, susidarantis po geriamojo junginio ODM-201 patekimo į žmogaus organizmą. Išgėrus ODM-201, jis metabolizuojamas organizme į ketodarolutamidą, kuris yra pagrindinė veiklioji medžiaga, atliekanti jo androgenų receptorių reguliavimo funkciją.

Jis pirmiausia veikia androgenų receptorius, pagrindinį prostatos vėžio ląstelių dauginimosi tikslą. Susiję eksperimentiniai duomenys patvirtina, kad ORM-15341(Ketodarolutamidas) turi stiprų afinitetą androgenų receptoriams, o pusė didžiausios slopinančios koncentracijos (IC50) yra 38 nanomoliai litre, o konkurencinė jungimosi konstanta yra 8 nanomoliai litre, o tai rodo didesnį veiksmingumą, palyginti su apalutamidu ir enzalutamidu.

Netgi prieš androgenų receptorių mutantus, kurių veiksmingumas yra susilpnėjęs daugelyje dažniausiai naudojamų produktų,ORM-15341vis dar gali normaliai veikti savo reguliuojamąjį poveikį, padėdamas eksperimentinį pagrindą jo taikymui sergant kastracijai{0}}atspariu prostatos vėžiu. Kartu jis gali slopinti androgenų -sukeliamą androgenų receptorių branduolio translokaciją, išlaikydamas stabilų autoreguliacinį aktyvumą net ir prostatos vėžio ląstelėse, kuriose androgenų receptorių ekspresija yra per didelė.

Dėl mažo pradinio junginio ODM-201 kraujo -smegenų barjero prasiskverbimo ketodarolutamidas beveik nesukelia reikšmingo poveikio centrinei nervų sistemai{4}} in vivo ir reikšmingai nepažeidžia žmogaus androgenų grįžtamojo ryšio. Klinikiniai tyrimai parodė, kad metastazavusiam kastracijai{8}}atsparus prostatos vėžiu sergantiems pacientams, gydytiems ODM-201 ir negavusiais kitokio gydymo, 86 % pacientų prostatos specifinio antigeno (PSA) kiekis sumažėjo 50 % ar daugiau, palyginti su pradinėmis vertėmis. Šis teigiamas poveikis yra glaudžiai susijęs su androgenų receptorių reguliavimo veikla, būdinga pačiam ORM-15341.

Ar ORM-15341 paveiks normalų androgenų kiekį organizme?

Remiantis esamais tyrimais, ORM-15341 neturi įtakos normaliam androgenų kiekiui organizme.

Atliekant tyrimus su gyvūnais, kurių taikymas buvo pradinis junginys ODM{1}}201, buvo nustatyta, kad šis junginys netrukdo pagumburio-hipofizės ir lytinių liaukų ašies androgenų grįžtamojo ryšio kilpai. Kitaip tariant, ODM-201 ir jo metabolitas ORM-15341 (Ketodarolutamidas), nors ir trukdo androgenų receptorių signalizacijai, neveikia normalių organizmo hormonų reguliavimo centrų, todėl nesukelia nenormalių testosterono koncentracijos serume svyravimų.

Tai androgenų receptorių antagonistas. Jo veikimo mechanizmas yra tiesiogiai prisijungti prie androgenų receptorių, blokuojant androgenų galimybę prisijungti prie receptorių, o ne paveikti androgenų sintezę ar sekreciją. Paprasčiau tariant, jis nesumažina androgenų kiekio, o užima androgenų receptorius, neleidžiant androgenams prisijungti.

Šis veikimo būdas leidžiaORM-15341žymiai skiriasi nuo kai kurių ankstesnių antiandrogeninių produktų, o pirmasis yra veiksmingesnis.

Be to, pradinis ORM-15341 junginys ODM-201 turi labai mažą kraujo ir smegenų barjero prasiskverbimo greitį, o tai dar labiau sumažina galimą jo poveikį centrinei nervų sistemai ir endokrininės sistemos reguliavimo centrams.

Apibendrinant galima teigti, kad ORM-15341 (Ketodarolutamido) veikimas yra tiksliai apribotas iki receptorių lygio, jo poveikis nepažeidžiamas bendras endokrininės sistemos balansas ir padeda palaikyti normalią pacientų hormonų homeostazę.

ORM-15341 MF

Lydymosi temperatūra	210 - 212C
Virimo temperatūra	714,7 ± 60,0 laipsniai (numatomas)
Tankis	1,41±0,1 g/cm3 (numatomas)
Molekulinė masė	396.83
Laikymo sąlygos	-20 laipsnių šaldiklis, inertinėje atmosferoje
Rūgštingumo koeficientas	8.70±0.10

Specifikacija

Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti

Mūsų stipriosios pusės:

Mūsų įmonė išlaikė FDA ir ISO19001 kokybės vadybos sistemos sertifikatus. Ir mes turime vidines bendradarbiavimo sutartis su keliomis gamyklomis ir laboratorijomis Kinijoje, mūsų įmonė gali suteiktiORM-15341ir tt palankesnė kaina. Jei susidomėjote, palikite žinutę.
Mes ne tik turime unikalių privalumų transportuojant, bet ir palaikome kelis mokėjimo būdus, nesvarbu, ar naudojate JAV doleriais, eurais, Australijos doleriais, ar vietine valiuta iš Singapūro, Malaizijos, Tailando ir pan. Taip pat galime palaikyti vietines valiutas šiuose regionuose ir šalyse. Be to, atsiskaitymui palaikome ir banko korteles (kreditines korteles ir pan.).

DUK:

1 klausimas: ar ORM-15341 veiksmingai slopina androgenų receptorius?
In vitro eksperimentiniai duomenys rodo, kad ketodarolutamidas pasiekia pusę -maksimalios slopinančios koncentracijos (IC50) (IC50) ant androgenų receptoriaus, o tai atitinka tik 8 nanomolių jungimosi slopinimo konstantą. Esant tokioms pačioms eksperimentinėms sąlygoms, atitinkama panašių antros -kartos aktyviųjų ingredientų vertė yra 86 nanomolių, o tai rodo, kad jo prisijungimo prie receptoriaus efektyvumas yra daugiau nei dešimt kartų didesnis. Be to, jis išlaiko stabilų ir labai veiksmingą poveikį įvairiems receptorių variantams, todėl tinka daugeliu atvejų, kai gali išsivystyti tolerancija.
2 klausimas: kokie yra ORM-15341 pranašumai?
Tyrimai parodė, kad ORM-15341(Ketodarolutamido) koncentracijos smegenyse -ir-plazmoje santykis yra labai mažas, todėl jis beveik niekada nepatenka į centrinę nervų sistemą. Todėl jis turi itin mažą kraujo ir smegenų barjero prasiskverbimą, o tai yra didžiausias privalumas.
3 klausimas: yra ORM-15341veiksmingas, kai naudojamas vienas?

ORM-15341gali būti naudojamas vienas kasdien, kad poveikis būtų tiesioginis. Jis gali stabiliai veikti atitinkamus receptorius, tiksliai blokuoti susijusį signalo perdavimą ir sklandžiai reguliuoti susijusias organizmo fiziologines būsenas.

Atsisakymas: Šioje svetainėje skelbiama informacija yra iš interneto, o tai nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone ar patvirtina turinio autentiškumą. Atkreipkite dėmesį, kad jį atskirtumėte. Be to, mūsų įmonės teikiama produkcija naudojama tik moksliniams tyrimams. Mes neatsakome už bet kokio netinkamo naudojimo pasekmes.

Jei domitės mūsų produktais, turite kritinių pasiūlymų dėl mūsų straipsnių arba nesate visiškai patenkinti gautais produktais, susisiekite su mumis el.El. paštas :sales6@faithfulbio.com . Mūsų komanda yra įsipareigojusi užtikrinti visišką klientų pasitenkinimą.

Populiarus Žymos: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, pardavimas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinijoje