Posakonazolo milteliai CAS 171228-49-2

Posakonazolo milteliaiyra itrakonazolo darinys, turintis platesnį antibakterinį spektrą ir stipresnį poveikį, palyginti su itrakonazolu. Tačiau šiuo metu vyksta III fazės klinikiniai tyrimai ir tik kai kurias formules patvirtino FDA. Farmakologinis poveikisgrynas pozakonazolasiš esmės yra tokie patys kaip ir kiti azolo produktai, tai yra, jis slopina cholesterolio sintezę grybelio ląstelių sienelėse, sukeldamas kliūtis grybelio ląstelių membranų biosintezei, keičia ląstelės membranos pralaidumą ir taip slopina grybelio augimą. Palyginti su itrakonazolu, jis labiau slopina steroido C14 demetilinimą, ypač Aspergillus.

Kuo skiriasi pozakonazolas ir vorikonazolas?

Posakonazolas ir vorikonazolas priklauso antros kartos priešgrybeliniams triazolo preparatams, kurie abu gali slopinti lanosterolio 14 - demetilazę (CYP51), pagrindinį fermentą ergosterolio sintezei ant grybelio ląstelių membranos, taip trukdydami grybelių ląstelių augimui. Abu jie gali užkirsti kelią invazinių grybelinių ligų vystymuisi ir vis dar turi antibakterinį poveikį kai kuriems vaistams atspariems ir atsirandantiems patogenams.
Posakonazolas yra itrakonazolo darinys, turintis platų antibakterinį spektrą, apimantį Candida, Aspergillus, daugumą zigotinių bakterijų, tricholomų ir kt. Vorikonazolas yra flukonazolo darinys. Kaip ir flukonazolas, vorikonazolas gali slopinti 14-demetilazę, trukdydamas lanosterolio demetilinimui, ir tuo pat metu gali slopinti kai kurių mielių ir siūlinių grybų 24-metileno dihidrolanosterolio demetilazę, todėl turi platesnį antibakterinį spektrą nei flukonazolas.

Kuo skiriasi pozakonazolas ir vorikonazolas?

1. Aspergillus
Invazinės aspergiliozės atveju pagal galiojančias rekomendacijas pozakonazolas labiau tinkamas profilaktikai, o vorikonazolas – gydymui. Nors kai kurie tyrimai parodė, kad naujoji pozakonazolo dozavimo forma gydant invazinę aspergiliozę nenusileidžia vorikonazolui, pradinių pozakonazolo invazinės aspergiliozės gydymo įrodymų nėra, nes trūksta plataus masto klinikinių tyrimų.
2016 m. Amerikos infekcinių ligų draugijos naujajame Aspergiliozės diagnostikos ir gydymo gairių leidime rekomendavo pozakonazolą ir vorikonazolą invazinės aspergiliozės infekcijos profilaktikai, o pozakonazolą – GVHD profilaktikai HSCT recipientams. Visose gairėse vorikonazolas rekomenduojamas kaip pirmo pasirinkimo vaistas, o pozakonazolas – kaip pirmos eilės pacientams, kuriems nepavyksta gydyti vaistais.
2. Candida
Pastarųjų metų klinikiniai tyrimai taip pat parodė, kad pozakonazolas turi geresnį profilaktinį poveikį kandidozės atveju. Padidėjęs candida atsparumas flukonazolui yra susijęs su siūlinių grybų buvimu. Todėl, kalbant apie prevencinius vaistus, remiantis ekspertų konsensusu dėl suaugusiųjų kandidozės diagnostikos ir gydymo Kinijoje, pozakonazolo geriamoji suspensija yra pirmasis pasirinkimas, po to vorikonazolas, itrakonazolas, mikafunginas ir kaspofunginas.
3: Mucor
Dėl Mucor infekcijos „Mucor diagnostikos ir gydymo gairės Europoje 2019 m.“ rekomenduojamos: pacientams, sergantiems neutropenija arba transplantato prieš šeimininką liga, pirminė pozakonazolo pailginto atpalaidavimo tablečių profilaktika yra vidutiniškai rekomenduojama, o pozakonazolas yra rekomenduojamas. pakabos prevencija yra maža; Tačiau vorikonazolas turi bendrą poveikį Mucor infekcijai.

Mūsų įmonė gali pasiūlyti įvairių pozakonazolo, vorikonazolo ir kt. Jei susidomėjote, susisiekite su mumis peremail:sales6@faithfulbio.com

Kuo skiriasi Posaconazole ir Voriconazole nepageidaujamos reakcijos?

Visi azolo grupės priešgrybeliniai vaistai turi tam tikrą hepatotoksiškumo laipsnį. Lengvam hepatotoksiniam poveikiui būdingas nežymus transaminazių kiekio padidėjimas, o sunkiais atvejais gali pasireikšti hepatitas, cholestazė ir žaibinis kepenų nepakankamumas.
Klinikoje vorikonazolo vartojimą galima nutraukti dėl stipraus toksinio poveikio kepenims, regos sutrikimo, pailgėjusio QT intervalo ir kitų nepageidaujamų reakcijų. Tyrimai parodė, kad ilgalaikis vorikonazolo vartojimas yra susijęs su odos fototoksiškumu / odos vėžiu ir skeleto fluoroze.
Posakonazolas dažnai vartojamas pacientams, kuriems yra vorikonazolo sukeltas kepenų pažeidimas, nes jo hepatotoksiškumas yra mažesnis. Pradėjus gydymą pozakonazolu, pacientų kepenų funkcijos rodikliai palaipsniui normalizuojasi. Palyginti su vorikonazolu, pozakonazolo naudojimo saugumas yra geresnis.
Prevencija yra svarbesnė už gydymą. Pacientai, kuriems yra didelės IFD rizikos veiksniai, pvz., alogeninė kraujodaros kamieninių ląstelių transplantacija, pacientai, sergantys ūmine leukemija (įskaitant MDS), kuriems taikoma pradinė indukcinė arba gelbėjimo chemoterapija, pacientai, kuriems numatoma neutropenija, trunkanti ilgiau nei 10 dienų, ir sunki aplazinė anemija su sunkia neutropenija arba gydomi gydymas antitimglobulinu (ATG) arba kraujodaros kamieninių ląstelių transplantacija, turi būti taikomas profilaktinis priešgrybelinis gydymas.
Nepriklausomai nuo to, ar pasirenkami vorikonazolo milteliai, ar pozakonazolo milteliai, reikia atlikti terapinės vaistų koncentracijos stebėjimą (TDM), kad būtų sumažintas priešgrybelinės prevencijos ar gydymo neveiksmingumas.

Posakonazolo geriamoji suspensija ir kokių vaistų negalima vartoti tuo pačiu metu?

Geriamoji suspensija, pagaminta išpozakonazolo milteliaiyra labai patogus priešgrybelinis preparatas, galintis slopinti grybelių ląstelių membranų sintezę ir atlikti priešgrybelinį vaidmenį. Jis naudojamas gydyti pozakonazolui jautrias grybelines infekcijas. Posakonazolo geriamosios suspensijos ir šių vaistų negalima vartoti vienu metu:

1. Imunosupresantai, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 (pvz., sirolimuzas, takrolimuzas ir ciklosporinas). Gydymo pozakonazolu metu ir nutraukus gydymą reikia dažnai stebėti imunosupresantų, kuriuos metabolizuoja CYP3A4, koncentraciją visame kraujyje, taip pat reikia nustatyti CYP3A4 metabolizuojamų imunosupresantų dozę. atitinkamai pakoreguota.

2. CYP3A4 substratai (pvz., pimozidas ir chinidinas). Posakonazolas gali padidinti minėtų vaistų koncentraciją plazmoje, todėl pailgėja QTc intervalas ir gali pasireikšti reta torsade de pointes skilvelinė tachikardija.

3. CYP3A4 metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai (statinai): HMG-CoA reduktazės inhibitorių koncentracijos plazmoje padidėjimas gali būti susijęs su rabdomiolize. Vienu metu draudžiama vartoti pozakonazolą ir HMG-CoA reduktazės inhibitorius, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP3M.

4. Skalsių alkaloidai. Posakonazolas gali padidinti skalsių alkaloidų (ergotamino ir dioksido) koncentraciją plazmoje, o tai gali sukelti apsinuodijimą skalsėmis. Todėl pozakonazolo ir skalsių alkaloidų derinys yra draudžiamas.

5. CYP3A4 metabolizuojami benzodiazepinai. Posakonazolo ir kitų CYP3A4 metabolizuojamų benzodiazepinų (pvz., alprazolamo ir triazolamo) derinys padidins šių benzodiazepinų koncentraciją plazmoje.

6. Vaistai nuo ŽIV (pvz., efavirenzas, ritonaviras ir fosanaviras). Kadangi ŽIV proteazės inhibitoriai yra CYP3A4 substratai, tikimasi, kad pozakonazolas padidins šių antiretrovirusinių vaistų koncentraciją plazmoje. Efavirenzas ir fosanaviras taip pat gali sumažinti pozakonazolo koncentraciją plazmoje.

7. Fenitoinas: fenitoino ir pozakonazolo derinys padidins fenitoino koncentraciją plazmoje.

8. Skrandžio rūgšties inhibitoriai/neutralizatoriai (pvz., cimetidinas ir ezomeprazolas): gali sumažinti pozakonazolo koncentraciją plazmoje.

9. Čangčuno alkaloidai: pozakonazolas gali padidinti Čangčuno alkaloidų koncentraciją plazmoje, o tai gali sukelti neurotoksiškumą ir kitas rimtas nepageidaujamas reakcijas.

10. CYP3A4 metabolizuojami kalcio kanalų blokatoriai (pavyzdžiui, verapamilis, diltiazemas, nifedipinas, nikardipinas, felodipinas): pozakonazolas gali padidinti kalcio kanalų blokatorių, kuriuos metabolizuoja CYP3A4, koncentraciją plazmoje.

11. Digoksinas. Posakonazolas gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje.

12. Virškinimo trakto prokinetiniai vaistai (pvz., metoklopramidas): metoklopramidas gali sumažinti pozakonazolo koncentraciją plazmoje. Jei metoklopramidas vartojamas tuo pačiu metu, rekomenduojama atidžiai stebėti grybelinės infekcijos proveržį.

13. Vinkristinas: pozakonazolas kartu su vinkristinu gali sukelti rimtą žarnyno nepraeinamumą.

14. Midazolamas: šio produkto ir midazolamo derinys padidins midazolamo koncentraciją plazmoje maždaug 5 kartus. Tačiau midazolamo koncentracijos plazmoje padidėjimas sustiprins ir pailgins hipnozę bei sedaciją.

15. Rifamicino antibakteriniai vaistai (rifampicinas, rifabutinas), specifiniai prieštraukuliniai vaistai (fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, primidonas), efavirenzas ir cimetidinas: kombinuoto gydymo metu pozakonazolo koncentracija gali būti žymiai sumažinta; Todėl reikia vengti kartu vartoti pozakonazolą, nebent nauda pacientams yra didesnė už riziką.

Jei vartojant šį vaistą reikia vartoti kitus vaistus (įskaitant receptinius ar nereceptinius vaistus, natūralius produktus ir vitaminus), pirmiausia turite gauti gydytojo leidimą.

Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti

Mūsų stipriosios pusės:

Mūsų įmonė išlaikė FDA ir ISO19001 kokybės vadybos sistemos sertifikatus. Ir mes turime vidinio bendradarbiavimo susitarimus su keliomis gamyklomis ir laboratorijomis Kinijoje, galime pasiūlyti gerą kainą. Mūsų įmonė gali pasiūlyti įvairių pozakonazolo, vorikonazolo ir kt. Jei susidomėjote, susisiekite su mumis per

Mes ne tik turime unikalių privalumų transportuojant, bet ir palaikome kelis mokėjimo būdus, nesvarbu, ar naudojate JAV doleriais, eurais, Australijos doleriais, ar vietine valiuta iš Singapūro, Malaizijos, Tailando ir pan. Taip pat galime palaikyti vietines valiutas šiuose regionuose ir šalyse. Be to, atsiskaitymui palaikome ir banko korteles (kreditines korteles ir pan.).

Atsisakymas: Šioje svetainėje skelbiama informacija yra iš interneto, o tai nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone ar patvirtina turinio autentiškumą. Atkreipkite dėmesį, kad jį atskirtumėte. Be to, mūsų įmonės teikiama produkcija naudojama tik moksliniams tyrimams. Mes neatsakome už bet kokio netinkamo naudojimo pasekmes.

Jei domitės mūsų produktais, turite kritinių pasiūlymų dėl mūsų straipsnių arba nesate visiškai patenkinti gautais produktais, susisiekite su mumis el.El. paštas :sales6@faithfulbio.com  . Mūsų komanda yra įsipareigojusi užtikrinti visišką klientų pasitenkinimą.

Populiarus Žymos: pozakonazolo milteliai cas 171228-49-2, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, parduodamas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinija