Kas yra Rivaroksabanas?
Rivaroksabanas yra naujas geriamasis antikoaguliantas, selektyvus FXa inhibitorius, veikiantis Xa faktoriaus (FXa) aktyviąją vietą. Jis slopina FXa ir slopina vidinį ir išorinį krešėjimo kelius priklausomai nuo dozės, kad slopintų trombozę. Jis gali būti vartojamas suaugusiems pacientams, kuriems atliekama planinė klubo ar kelio sąnario pakeitimo operacija, siekiant išvengti venų trombozės, taip pat gali būti naudojamas suaugusiems pacientams, sergantiems ne vožtuvų prieširdžių virpėjimu ir kuriems yra buvęs insultas arba praeinantis išeminis priepuolis, siekiant sumažinti insulto ir sisteminio insulto riziką. embolija.
Rivaroksabano milteliaiyra balti arba beveik balti milteliai, netirpūs vandenyje; netirpus etanolyje; Didesnis arba lygus 13,9 mg/mL DMSO esant švelniai kaitinant
| Produkto pavadinimas | Rivaroksabanas |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekulinė formulė | C19H18ClN3O5S |
| Molekulinė masė | 435.88 |
| EINECS numeris | 685-132-2 |
| Sandėliavimo būklė | Inertinė atmosfera, 2-8 laipsnis |
| Lydymosi temperatūra | 228-229 laipsnis |
| Tirpumas | Netirpus vandenyje; Netirpus etanolyje; Didesnis arba lygus 13,9 mg/mL DMSO esant švelniai kaitinant. |
| Išvaizda | Balti arba balkšvi milteliai |
| Virimo temperatūra | 732,6±60,0 laipsnis (numatomas) |
| Tankis | 1,460±0,06 g/cm3 (numatomas) |
Koks yra rivaroksabano veikimo mechanizmas?
Rivaroksabanas slopina laisvą ir susietą krešėjimo faktorių Xa protrombinazės komplekse. Tai selektyvus tiesioginio krešėjimo faktoriaus Xa inhibitorius, jo veikimo laikas yra 2,5–4 valandos. Xa krešėjimo faktoriaus slopinimas nutrauks vidinį ir išorinį krešėjimo kaskados kelius, taip slopindamas trombino susidarymą ir trombų vystymąsi. Rivaroksabanas neslopina trombino (aktyvintas II krešėjimo faktorius) ir neturi įtakos trombocitams.
Gaminio specifikacija
| Prekė | Specifikacija | Rezultatai |
| Išvaizda | Balti milteliai | Atitinka |
| lidentifikavimas | IR: panašus į pamatinį standartą | Atitinka |
| Tirpalo išvaizda | Skaidrus ir bespalvis | Atitinka |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygu 0,5 % | 0.06% |
| Sulfatiniai pelenai | Mažiau arba lygu 0,2 % | 0.03% |
| Sunkieji metalai | Mažiau arba lygu 0.002 % | Atitinka |
| Susiję junginiai | Viena priemaiša, mažesnė arba lygi 1.0 % | Atitinka |
| Priemaišų suma yra mažesnė arba lygi 2.0 % | Atitinka | |
| Analizė | 98.{1}}% iki 101,5 % | 99.80% |
| Išvada: | Atitinka įmonės specifikaciją. |
Kam skirtas rivaroksabanas?
1. Rivaroksabano milteliaivartojamas žmonėms, kuriems atliekama planinė klubo ar kelio sąnario keitimo operacija, siekiant išvengti venų trombozės (VTE).
2. Jis vartojamas suaugusiųjų venų trombozei (GVT) gydyti, siekiant sumažinti GVT pasikartojimo ir plaučių embolijos (PE) riziką po ūminės GVT.
3. Jis vartojamas suaugusiems pacientams, sergantiems nevožtuviniu prieširdžių virpėjimu, turinčiu vieną ar daugiau rizikos veiksnių, siekiant sumažinti insulto ir sisteminės embolijos riziką.
4. Esminis skirtumas tarp rivaroksabano ir fondaparinukso natrio druskos/heparino yra tas, kad jame nereikia dalyvauti antitrombino III, tačiau jis gali tiesiogiai antagonizuoti laisvus ir surištus Xa faktorius, kad sumažintų trombino aktyvaciją ir taip pailgėtų krešėjimo laikas. Jis ne tik blokuoja kraujo krešulių susidarymą, bet ir gali sunaikinti susidariusius kraujo krešulius.
Rivaroksabano HTML5 atlasas
|
|
Rivaroksabano biologinis aktyvumas
| Aprašymas | Rivaroksabanas yra labai stiprus ir selektyvus Xa faktoriaus (FXa) inhibitorius, turintis stiprų anti-FXa aktyvumą (IC50 0,7 nM, Ki 0,4 nM). |
| In vitro tyrimai | Rivaroksabanas (BAY {{0}}) yra geriamas tiesioginis Xa faktoriaus (FXa) inhibitorius, vartojamas arterijų ir venų trombozės profilaktikai ir gydymui. Rivaroksabanas konkurencingai slopina žmogaus FXa (Ki 0,4 nM) ir yra 10 000- karto selektyvus, palyginti su kitomis serino proteazėmis; jis taip pat slopina protrombinazės aktyvumą (IC50 2.1 nM). Rivaroksabanas stipriau slopina endogeninį FXa žmogaus ir triušio plazmoje (IC50 21 nM) nei žiurkės plazmoje (IC50 290 nM). Jis rodo antikoaguliacinį poveikį žmogaus plazmoje, padvigubina protrombino laiką (PT) ir aktyvuoja dalinį tromboplastino laiką, kai atitinkamai 0,23 ir 0,69 μM. |
| In vivo tyrimai | Rivaroksabanas (BAY {{{{10}}}) yra stiprus, selektyvus, tiesioginis FXa inhibitorius, pasižymintis puikiu aktyvumu in vivo ir geru biologiniu prieinamumu. Rivaroksabanas (BAY 59-7939), leidžiamas boliusu į veną prieš trombų sukėlimą, sumažino trombų susidarymą (ED{2}},1 mg/kg), slopino FXa ir pailgino PT priklausomai nuo dozės. PT50 ir FXa buvo šiek tiek paveikti esant ED50 (atitinkamai 18-karto padidėjimas ir 32 % slopinimas). Vartojant 0,3 mg/kg (dozė, kuri beveik visiškai slopino trombų susidarymą), rivaroksabanas šiek tiek pailgino PT (3,2 ± 0{15}} karto) ir slopino FXa aktyvumą (65 ± 3 %). |
| Kinazės tyrimas | Rivaroksabano (BAY {{0}}) aktyvumas prieš išgrynintas serino proteazes buvo matuojamas naudojant chromogeninius arba fluorogeninius substratus 96-šulinėlių mikrotitravimo plokštelėse 25 laipsnių kampu. Fermentas buvo inkubuojamas su rivaroksabanu arba jo tirpikliu DMSO 1 0 min. Reakcija buvo inicijuota pridedant substrato, o spalva arba fluorescencija buvo nuolat stebima esant 405 nm, naudojant Spectra Rainbow Thermo Reader arba esant 630/465 nm, naudojant atitinkamai SPECTRAfluor plus. 20 minutes. Fermentų aktyvumas buvo analizuojamas šiuose buferiuose (galutinė koncentracija): žmogaus FXa (0,5 nM), triušio FXa (2 nM), žiurkės FXa (10 nM) arba urokinazėje (4 nM). ) 50 mM Tris-HCl buferyje, pH 8,3. , 150 mM NaCl ir 0,1 % galvijų serumo albumino (BSA); pefachromo FXa (50-800 μM) arba chromotiocianato U (250 μM) su trombinu (0,69 nM), tripsinu (2,2 nM) arba plazminu (3,2 nM) 0,1 μM Tris-HCl, pH 20 mM, ir CaCl 20 mM ; chromotiocianatas TH (200 μM), chromotiocianato plazminas (500 μM) arba chromotiocianato inhibitorius (500 μM), FXIa (1 nM) arba APC (10 nM) 50 mM fosfatiniame buferyje, NaCl 50 mM, pH 7,4; ir S 2366 (150 arba 500 μM) FVIIa (1 nM) ir audinių faktorių (3 nM) 50 mM Tris-HCl buferyje, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ir 0,3 % BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalen-benzilsulfonamidas H2O (100 μM) ir matuojamas 3 valandas. FIXab/FX tyrimas, įskaitant FIXab (8,8 nM) ir FX (9,5 nM) 50 mM Tris-HCl buferyje, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ir 0,1 % BSA, buvo pradėtas pridedant I-1100 (50 μM) ir matuojamas 60 minučių. Slopinimo konstanta (Ki) prieš FXa buvo apskaičiuota pagal Cheng-Prusoff lygtį (Ki=IC50/1 + [S]/Km), kur [S] yra substrato koncentracija, o Km yra Michaelis-Menten konstanta. Km buvo nustatytas iš Lineweaver-Burk sklypo. IC50 yra slopinamoji dozė, reikalinga norint sumažinti pradinį kontrolės greitį 50%. |
| Eksperimentai su gyvūnais | Žiurkės [2] Buvo naudojami nevalgię Wistar žiurkių patinai (HsdCpb:WU). Žiurkių venų stazės modelis sukėlė trombozę anestezuotoms žiurkėms (n=10 dozės grupėje) su nedideliais pakeitimais. Atidengta pilvo tuščioji vena ir po kairiosios inksto venos šakomis uždėtos dvi laisvos siūlės (8–1{9}} mm atstumu). Ribaksabanas buvo ištirpintas polietilenglikolio/H2O/glicerolio (996 g/100 g/60 g) mišinyje arba nešiklis buvo švirkščiamas į veną (iv) boliuso injekcijomis į uodegos veną likus 15 minučių iki trombų sukėlimo. Tromboplastinas (0,5 mg/kg) buvo švirkščiamas į šlaunikaulio veną, o po 15 sekundžių buvo surištos proksimalinės ir distalinės siūlės. Po 15 minučių surištas segmentas buvo pašalintas, trombas išsiurbtas ir pasvertas. Kraujo mėginiai buvo paimti širdies punkcija prieš pat trombo pašalinimą. |
| Nuorodos |
[1]. Roehrig S ir kt. Naujo antitrombozinio agento 5-chlor-N-({(5S)-2-okso-3- [4-(3-oksomorfolin-4-ilas) atradimas )fenil]-1,3-oksazolidin-5-il}metil)tiofeno- 2-karboksamidas (BAY 59-7939): geriamasis tiesioginis Xa faktoriaus inhibitorius. J Med Chem. 2005 m. rugsėjo 22 d., 48(19) [2]. Perzborn E ir kt. Naujo antitrombozinio agento BAY 59-7939--geriamojo tiesioginio Xa faktoriaus inhibitoriaus tyrimai in vitro ir in vivo. J Thromb Haemost. 2005 m. kovas;3(3):514-21. |
Kuo skiriasi rivaroksabanas ir aspirinas?
Rivaroksabano ir aspirino skirtumai skiriasi veikimo mechanizmu, veiksmingumu ir kontraindikacijomis.
1. Skirtingas veikimo mechanizmas:rivaroksabano milteliaituri labai selektyvų slopinamąjį poveikį X krešėjimo faktoriui, slopindamas X krešėjimo faktoriaus funkciją egzogeninėse arba endogeninėse krešėjimo kaskadinėse reakcijose, taip pasiekdamas antikoaguliacinį poveikį; aspirinas yra neselektyvus COX-2 (ciklooksigenazės 2) inhibitorius, kuris slopina trombocitų agregaciją slopindamas prostaglandinų gamybą.
2. Skirtingas veiksmingumas: rivaroksabanas daugiausia naudojamas venų trombozės profilaktikai, plaučių embolijos rizikai mažinti, trombozės rizikai sumažinti pacientams, sergantiems miokardo infarktu ir prieširdžių virpėjimu po klubo ar kelio sąnario keitimo operacijos; aspirinas daugiausia naudojamas uždegiminėms ligoms, tokioms kaip reumatoidinis artritas ir osteoartritas, gydyti ir arterijų trombozės profilaktikai pacientams, sergantiems miokardo infarktu.
3. Įvairios kontraindikacijos: rivaroksabanas draudžiamas pacientams, kuriems yra aktyvus vidinis kraujavimas, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėščiosioms ir žindyvėms bei tiems, kurie yra alergiški vaistui; aspirinas draudžiamas pacientams, kuriems yra aktyvus vidinis kraujavimas, ir tiems, kurie yra alergiški vaistui.
Kokios yra Rivaroksabano miltelių vartojimo kontraindikacijos?
1 Pacientai, alergiški bet kuriai pagalbinei medžiagairivaroksabano milteliai.
2 Pacientai, kuriems yra kliniškai akivaizdus aktyvus kraujavimas.
3. Pažeidimai arba būklės, kai yra didelė didelio kraujavimo rizika.
4 Pacientai, sergantys kepenų liga su krešėjimo sutrikimais ir kliniškai reikšminga kraujavimo rizika, įskaitant pacientus, sergančius ciroze iki Child Pugh B ir C klasės.
Kaip ir kur įsigyti Rivaroxaban Powder didmenine prekyba?
Galite pasitikėti mūsų užsakymu, nes turime gerą legalių šviečiamųjų vaistų pardavimo patirtį.
Atliekame nepriklausomus laboratorinius visų gaminių tyrimus ir parduodame juos gerbiamiems klientams.
Norėdami gauti daugiau informacijos, siųskite savo užklausą, Spustelėkite el. paštą:allen@faithfulbio.comDabar.
Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti
|
Transportavimo laikas |
Siuntimo būdas |
Krovinio svorio reikalavimai |
Privalumas |
|
3-7 dienų |
DHL, Vokietija DHL, Vokietija DPD, |
Tinka iki 50kg. |
Turime sandėlius Vokietijoje ir Kalifornijoje, JAV, |
|
7-15 dienų |
Oru |
Tinka daugiau nei 50 kg. |
|
|
15-60 dienų |
Prie jūros |
Tinka daugiau nei 500 kg. |
Norėdami gauti daugiau informacijos, siųskite savo užklausą, Spustelėkite el. paštą:allen@faithfulbio.comDabar.
Atsisakymas: Šioje svetainėje paskelbti straipsniai daugiausia naudojami akademiniams mainams ir mokymuisi skatinti ir nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone arba patvirtina jos turinio autentiškumą. Atidžiai filtruokite. Jei manote, kad šis straipsnis pažeidžia teises, susisiekite su administratoriumi. Mes neatsakome už pasekmes, atsirandančias naudojant šioje svetainėje esančią informaciją ir paslaugas.
Pastaba: Šis junginys turėtų būti naudojamas tik tyrimų tikslais. Maisto ir vaistų administracija šių teiginių neįvertino. Prieš naudodami juos, pasitarkite su gydytoju ir sužinokite apie turimus tyrimus. Šis produktas nėra skirtas diagnozuoti, gydyti, išgydyti ar užkirsti kelią kokiai nors ligai.
Populiarus Žymos: rivaroksabano milteliai cas 366789-02-8, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, parduodamas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinija