Sitagliptino fosfato monohidratas API CAS 654671-77-9
Produkto pavadinimas: Sitagliptino fosfato monohidratas
CAS.nr.:654671-77-9
molekulinė formulė: C16H20F6N5O6P
EINECS:682-492-2
Sinonimas: sitagliptino fosfato monohidratas; sitagliptino monohidratas; sitagliptino fosfatas. H2O; sitagliptino monofosfato monohidratas; sitagliptino fosfato monohidratas
Bandymo metodas: HPLC/UV
MOQ ir pakuotė: 10 g, 100 g, 1 kg ir tt sub{3}} pakuotė
Sertifikatas: FDA, ISO, COA, HPLC, MSDS, TDS ir kt
Pristatymo laikas: 1-3 dienos
Pristatymas: DHL, Vokietija DHL, Vokietija DPD, UPS, USPS, FedEx, EMS, oru, jūra ir kt
Laikymas ir galiojimo laikas; Vėsi ir sausa vieta; 36 mėn
Kita: Jungtinėse Amerikos Valstijose, Australijoje ir Vokietijoje yra sandėlių.
Aprašymas
Sitagliptino fosfato monohidrato APIkodas MK-0431 buvo patvirtintas FDA 2006 m. spalį 2 tipo diabetui gydyti. Klinikiniai tyrimai rodo, kad jis labai veiksmingas gydant 2 tipo diabetą. Kaip naujos rūšies hipoglikeminė žaliava, ji turi ne tik priklausomybės nuo cukraus kiekio kraujyje privalumus ir vidutinį hipoglikeminį poveikį, bet ir padidina insulino sekreciją be hipoglikemijos ir efektyviai malšina alkį. Tyrimo metu jis taip pat neturi šalutinio poveikio, pvz., pykinimo, vėmimo, edemos ir svorio padidėjimo.
|
Prekė |
Specifikacija | Rezultatai | |
|
Išvaizda |
Balti arba šviesiai geltoni smulkūs milteliai |
atitikti |
|
|
Identifikavimas |
Mėginio IR spektras atitinka pamatinį |
atitikti |
|
|
|
Pagrindinės produkto smailės sulaikymo laikas atitinka standarto |
atitikti |
|
|
Tirpumas |
Labai silpnai tirpsta vandenyje; tirpsta šarmuose-OH Soln; beveik netirpsta etanolyje, acetone, eteryje, chloroforme |
atitikti |
|
|
Lydymosi taškas |
274-280 laipsnių |
140,9 laipsnių |
|
|
Vandens kiekis |
NMT 10,0 % |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Dalelių dydis |
100% iki 65 akių, ne mažiau kaip 60% iki 80 akių |
atitikti |
|
|
Tankis |
0,35-0,60g/ml |
atitikti |
|
|
Sunkusis metalas |
NMT 10 ppm |
5 ppm |
|
|
Arsenas |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Švinas |
NMT 1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
kadmis |
NMT0.5ppm |
0,1 ppm |
|
|
Merkurijus |
NMT1.56ppm |
1,0 ppm |
|
|
Praradimas džiovinant |
NMT1,0 % |
0.5% |
|
|
Piridoksino HCL |
NMT 0,50 % |
0.1% |
|
|
Likučiai tirpikliai{0}} |
Metilbenzenas |
NMT 890 ppm |
550 ppm |
|
|
Etanolis |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
|
N-Butilo alkoholis |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
Tyrimas (džiovinta medžiaga) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Mikrobiologiniai tyrimai |
Bendras plokštelių skaičius |
NMT1000CFU/g |
atitikti |
| Išvada | Atitinka įmonės specifikaciją. | ||
Koks yra sitagliptino fosfato monohidrato farmakologinis poveikis?
DPP-4 (taip pat žinomas kaip CD26) yra fermentas, ekspresuojamas T ląstelių paviršiuje ir vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant imuninę sistemą. Be inkretino skaidymo, DPP-4 taip pat gali hidrolizuoti įvairius bioaktyvius peptidus, įskaitant augimo hormoną atpalaiduojantį hormoną, neuropeptidą Y, hipofizės adenilato ciklazę aktyvinantį peptidą ir gastriną atpalaiduojantį peptidą. Tarp jų gliukagono, kaip peptido-1, pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra labai trumpas (t ₁/₂ ≈ 1 minutė) ir jį lengvai skaido DPP-4. Remiantis šiuo mechanizmu, kuriant žarnyno insulinotropinės sistemos farmacines žaliavas daugiausia dėmesio skiriama šioms dviem kryptimis:
1: Tai yra peptidų analogų, kurie nėra lengvai skaidomi DPP-4 ir kurie gali aktyvuoti GLP-1 receptorius, kūrimas, pvz., FDA patvirtintas 2005 m.Eksenatidas. Jis gali imituoti fiziologinį GLP-1 poveikį, tuo pačiu išvengdamas greito DPP-4 skilimo.
2: Mes kuriame DPP-4 inhibitorius, kuriuos atstovauja sitagliptinas. Tyrimai parodė, kadSitagliptino fosfato monohidrato API 98 % grynumogali sustiprinti endogeninio GLP-1 ir nuo gliukozės priklausomų insulinotropinių peptidų aktyvumą ir lygius, selektyviai slopindamas DPP-4. Dėl savo nuo gliukozės kiekio kraujyje priklausomo insulino sekreciją skatinančio poveikio jis gali žymiai sumažinti hipoglikemijos riziką, kurią sukelia tradiciniai hipoglikeminiai žaliaviniai milteliai. Tuo tarpu jis pasižymi dideliu selektyvumu DPP-4 atžvilgiu (DPP-8/DPP-9 selektyvumo santykis yra maždaug 2600:1), todėl jis yra mažiau jautrus nepageidaujamoms reakcijoms, kurias sukelia DPP-8/DPP-9 slopinimas. Be to, jo poveikis, didinantis GLP-1 lygį, yra gana lengvas, o tai padeda išvengti šalutinio poveikio virškinimo traktui, pvz., pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia per didelis GLP-1 kiekis.
Kokie yra sitagliptino fosfato monohidrato API pranašumai ir trūkumai, palyginti su kitais DPP-4 inhibitoriais (pvz., saksagliptinu)?
Sitagliptino fosfato monohidrato APIir saksagliptinas yra DPP-4 inhibitoriai, o jų hipoglikeminis poveikis paprastai yra lygiavertis, tačiau skiriasi farmakokinetika, farmakologinė sąveika ir saugumas. Konkretus palyginimas yra toks:
| Kontrastinis matmuo | Sitagliptino fosfato monohidratas | Saksagliptinas |
| farmakokinetika | Pusinės eliminacijos laikas yra apie 12,4 valandos, vieną kartą per dieną, maistas neturi įtakos. | Pusinės eliminacijos laikas yra apie 2,5 valandos, tačiau aktyvūs metabolitai turi ilgalaikį poveikį. Jie taip pat skiriami vieną kartą per dieną ir jiems neturi įtakos maistas. |
| Metabolizmo kelias | Apie 79% prototipo išsiskiria per inkstus, o inkstų nepakankamumo atveju dozę reikia koreguoti pagal eGFR. | Daugiausia metabolizuoja kepenų CYP3A4/5 fermentai, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (eGFR).<45) need to reduce their dosage. |
| Medicinos sąveika | Mažiau sąveikauja farmacinės žaliavos, o derinimas su įprastomis hipoglikeminėmis žaliavomis yra saugesnis. | Vartojant kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., ketokonazolu), dozę reikia sumažinti; Vartojant kartu su induktoriais, tokiais kaip rifampicinas, gali sumažėti veiksmingumas. |
| Saugumo dėmesys | Maža hipoglikemijos rizika, dažnas šalutinis poveikis yra padidėjusio jautrumo reakcijos, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos ir kt. | Hipoglikemijos rizika padidėja kartu su insulinu arba sulfonilkarbamido dariniais; Yra tyrimų, rodančių, kad tai gali būti šiek tiek susijusi su padidėjusia širdies nepakankamumo rizika. |
| Taikoma populiacija | Vaistų žaliavų sąveika yra minimali, todėl tinka pacientams, kuriems reikia kelių farmacinių žaliavų derinio. | Būkite atsargūs naudodami jį kartu su tam tikrais stipriais inhibitoriais; Asmenis, kuriems yra buvęs širdies nepakankamumas arba kuriems yra didelė rizika, reikia vertinti atsargiai. |
Kokios yra sitagliptino fosfato monohidrato API nepageidaujamos reakcijos?
Sitagliptino fosfato monohidrato APIturi gerą bendrą toleranciją, o dažnos nepageidaujamos reakcijos yra nazofaringitas, galvos skausmas, galvos svaigimas, diskomfortas pilve, vidurių užkietėjimas, viduriavimas ir bėrimas, kurie paprastai būna lengvi ir dažniausiai praeina savaime. Tačiau reikia saugotis retų, bet rimtų pavojų, tokių kaip hipoglikemija (ypač kartu su insulino ar sulfonilkarbamido žaliavomis), ūminis pankreatitas, ūminis inkstų pažeidimas, kepenų funkcijos sutrikimas, intersticinė pneumonija, žarnyno nepraeinamumas, rabdomiolizė, trombocitopenija, pūslinė pemfigoidinė sindromas ir kt. Sitagliptino fosfato monohidrato milteliai daugiausia išsiskiria per inkstus. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų nepakankamumas, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso greitį, kad vaistas nesikauptų. Draudžiama šiam produktui alergiškiems žmonėms, 1 tipo cukriniu diabetu ir diabetine ketoacidoze sergantiems pacientams. Nėščios ir žindančios moterys prieš vartodamos turi pasverti privalumus ir trūkumus
Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti
|
Transporto laikas |
Siuntimo būdas |
Krovinio svorio reikalavimai |
Privalumas |
|
3-7 dienas |
DHL, Vokietija DHL, Vokietija DPD, |
Tinka iki 50kg. |
Turime sandėlius Vokietijoje ir Kalifornijoje, JAV, |
|
7-15 dienų |
Oru |
Tinka daugiau nei 50 kg. |
|
|
15-60 dienų |
Prie jūros |
Tinka daugiau nei 500 kg. |
Mūsų stipriosios pusės:
Mūsų įmonė išlaikė FDA ir ISO19001 kokybės vadybos sistemos sertifikatus. Ir mes turime vidines bendradarbiavimo sutartis su keliomis gamyklomis ir laboratorijomis Kinijoje, mūsų įmonė gali suteiktiSitagliptino fosfato monohidrato API milteliaiir tt palankesnė kaina. Jei susidomėjote, palikite žinutę.
Mes ne tik turime unikalių privalumų transportuojant, bet ir palaikome kelis mokėjimo būdus, nesvarbu, ar naudojate JAV doleriais, eurais, Australijos doleriais, ar vietine valiuta iš Singapūro, Malaizijos, Tailando ir pan. Taip pat galime palaikyti vietines valiutas šiuose regionuose ir šalyse. Be to, atsiskaitymui palaikome ir banko korteles (kreditines korteles ir pan.).
DUK:
Q1. Kaip laikyti?
Rekomenduojama laikyti sandariai, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės 2–8 °C temperatūroje. Sausomis ir sandariomis sąlygomis sitagliptino fosfato monohidrato kietus miltelius paprastai galima stabiliai laikyti keletą metų. Paruoštą tirpalą reikia sunaudoti kuo greičiau arba supakuotą užšaldyti -20 °C arba -80 °C temperatūroje.
Q2. Koks jo stabilumas?
Sitagliptino fosfato monohidrato API milteliaiyra stabilus įprastomis laikymo sąlygomis. Jo tirpalas yra stabilus rūgštinėmis ir neutraliomis sąlygomis, tačiau laikui bėgant suyra šarminėmis sąlygomis. Todėl gaminant ir analizuojant preparatus reikėtų vengti stiprios šarminės aplinkos.
Q3. Kokios yra pagrindinės jo priemaišos?
Priemaišos daugiausia skirstomos į dvi kategorijas:
Proceso priemaišos: tarpiniai produktai arba{0}}šalutiniai produktai, susidarantys sintezės proceso metu.
Skilimo priemaišos: oksidacijos arba hidrolizės produktai, gaminami esant šviesai, aukštai temperatūrai arba rūgščių{0}}šarmų sąlygoms.
Įvairios žinomos priemaišos yra išvardytos farmakopėjoje ir reikalauja kokybinės ir kiekybinės kontrolės naudojant tokius metodus kaip HPLC
Atsisakymas: Šioje svetainėje skelbiama informacija yra iš interneto, o tai nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone ar patvirtina turinio autentiškumą. Atkreipkite dėmesį, kad jį atskirtumėte. Be to, mūsų įmonės teikiama produkcija naudojama tik moksliniams tyrimams. Mes neatsakome už bet kokio netinkamo naudojimo pasekmes.
Jei domitės mūsų produktais, turite kritinių pasiūlymų dėl mūsų straipsnių arba nesate visiškai patenkinti gautais produktais, susisiekite su mumis el.El. paštas :sales6@faithfulbio.com . Mūsų komanda yra įsipareigojusi užtikrinti visišką klientų pasitenkinimą.
Populiarus Žymos: sitagliptino fosfato monohidratas api cas 654671-77-9, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, parduodamas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinijoje
Siųsti užklausą
Tau taip pat gali patikti












