Kas yra Valdekoksibas?
Valdekoksibas yra veiksmingas ir selektyvus COX inhibitorius{0}}. COX-2 ir COX-1 IC50 reikšmės yra atitinkamai 5 nM ir 140 μM, kurios gali būti naudojamos tiriant artritą ir skausmą.
Valdekoksibo milteliaiyra balti arba gelsvi kristaliniai milteliai, netirpūs vandenyje (10μg mL-1) kambario temperatūroje (pH 7,0), tirpūs metanolyje ir etanolyje, labai gerai tirpūs organiniuose tirpikliuose ir šarminėje vandeniniai tirpalai.
Valdekoksibas yra ne tik pagrindinis tarpinis parekoksibo natrio druskos sintezės produktas, bet ir pagrindinis hidrolizės produktas, kuris yra pagrindinė priemaiša tikrinant su parekoksibo natrio druskas susijusias medžiagas. Parekoksibas, nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, yra labai selektyvaus COX-2 inhibitoriaus vardiksibo amido pirmtakų junginys (vandenyje tirpus pirmtakas). Suleidus į veną, parekoksibas, veikiant karboksilesterazei, greitai hidrolizuojasi į vardiksibą, todėl atlieka priešuždegiminį ir analgezinį poveikį.

| Produkto pavadinimas | Valdekoksibas |
| CAS | 181695-72-7 |
| Molekulinė formulė | C16H14N2O3S |
| Molekulinė masė | 314.36 |
| EINECS numeris | 803-082-3 |
| Sandėliavimo būklė | kambario temp |
| Lydymosi temperatūra | 162-164 laipsnis |
| Tirpumas | Dimetilsulfoksidas: > 25 mg/ml |
| Išvaizda | Balti arba balkšvi milteliai |
| Virimo temperatūra | 481,2±55.{3}} laipsnis (numatomas) |
| Tankis | 1,303±0,06 g/cm3 (numatomas) |
Koks yra Valdekoksibo farmakologinis poveikis?
Valdekoksibo milteliaiyra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, turintis priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Jo mechanizmas daugiausia yra prostaglandinų sintezės slopinimas slopinant ciklooksigenazę -2(COX-2). Valdekoksibas neturi slopinamojo poveikio ciklooksigenazei -1 (COX-1), kuri apsaugo skrandžio gleivinę. In vitro valdekoksibo ir COX-2 bei COX-1 selektyvaus veikimo santykis buvo 30, o rofekoksibo – 35, o celekoksibo – 7,6.
Gaminio specifikacija
| Prekė | Specifikacija | Rezultatai |
| Identifikavimas | IR spektras panašus į RS spektrą | Atitinka |
| HPLC sulaikymo laikas panašus į RS | Atitinka | |
| Susijusi medžiaga | Iš viso priemaišų: NMT0,3 % | 0.02% |
| Viena priemaiša: NMT0,1 % | 0.01% | |
| Sunkieji metalai | NMT 10 ppm | 8 ppm |
| Praradimas džiovinant | NMT0.5 % | 0.10% |
| Likučiai užsidegus | NMT0.1 % | 0.02% |
| Analizė | 98.5%-101.0% | 99.88% |
| Išvada: atitikti USP standartą | ||
Valdekoksibo farmakodinamika
Valdekoksibas yra selektyvus ciklooksigenazės -2 (COX-2) inhibitorius ir priskiriamas nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo (NVNU). Valdekoksibas vartojamas osteoartritui (OA) ir dismenorėjai arba ūminiam skausmui gydyti dėl jo priešuždegiminio, analgezinio ir karščiavimą mažinančio poveikio. Skirtingai nei celekoksibas, valdekoksibas neturi sulfonamidų grandinės ir jo metabolizmui nereikia CYP450 fermento.
Valdekoksibo HTML5 atlasas
|
|
Valdekoksibo sintezės metodas:
Fenilbenzilketonas yra pagrindinis valdekoksibo sintezės tarpinis produktas. Literatūroje rašoma, kad benzofenonas, brombenzilas, benzoilchloridas, benzaldehidas ir kalio cianidas naudojami kaip žaliavos ir gaunami pridedant arba kondensuojant. Tačiau šiuose metoduose naudojamos žaliavos yra brangios (pvz., Ph Se CH2Li ir kt.) arba atšiaurios reakcijos sąlygos (pvz., -78 laipsnis ir kt.), o išeiga nedidelė. Be to, sintezuojant tarpinį 5- hidroksi -5- metil -3,4- difenilizoksazolą, kaip katalizatorius buvo naudojamas brangus ličio diizopropilamidas, kurio išeiga buvo maža ir operacija buvo nepatogi. Pagrindinis tarpinis produktas 2 gali būti gaunamas iš fenilacetonitrilo ir metilbenzoato Claiseno kondensacijos vieno puodo metodu. Naudojant n-butilo litį kaip katalizatorių ir acto rūgšties anhidridą kaip acetilinimo žiedą uždarantį reagentą, buvo gautas pagrindinis tarpinis produktas 4, o išeiga padidėjo nuo 57,7% iki 69,3%. Tada tikslinis produktasValdekoksibo milteliaibuvo gautas sulfonamidu.
![]() |
Kokios atsargumo priemonės turi būti taikomos naudojant Valdecoxib miltelius?
1. Atsargiai naudokite pacientams, sergantiems skysčių susilaikymu, hipertenzija ar širdies nepakankamumu, ir pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis.
2. Valdekoksibas negali pakeisti kortikosteroidų. Staigus kortikosteroidų vartojimo nutraukimas gali pasunkinti su kortikosteroidais susijusias ligas, todėl kortikosteroidų vartojimą reikia palaipsniui mažinti.
3. Valdekoksibas gali padidinti alanino aminotransferazės (ALT) ir aspartataminotransferazės (AST) aktyvumą. Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, turi atidžiai stebėti, ar nepasireiškia sunki kepenų reakcija.
4. Norint ilgai vartoti Valdecoxib, reikia tirti hemoglobino ar raudonųjų kraujo kūnelių kiekį.
5. Vaistų saugumas vaikams iki 18 metų nebuvo įvertintas.
6. Laikyti 15 ~ 30 laipsnių temperatūroje
Kaip ir kur įsigyti Valdecoxib Powder didmenine prekyba?
Galite pasitikėti mūsų užsakymu, nes turime gerą legalių šviečiamųjų vaistų pardavimo patirtį.
Atliekame nepriklausomus laboratorinius visų gaminių tyrimus ir parduodame juos gerbiamiems klientams.
Norėdami gauti daugiau informacijos, siųskite savo užklausą, Spustelėkite el. paštą:allen@faithfulbio.comDabar.





Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti
|
Transporto laikas |
Siuntimo būdas |
Krovinio svorio reikalavimai |
Privalumas |
|
3-7 dienų |
DHL, Vokietija DHL, Vokietija DPD, |
Tinka iki 50kg. |
Turime sandėlius Vokietijoje ir Kalifornijoje, JAV, |
|
7-15 dienų |
Oru |
Tinka daugiau nei 50 kg. |
|
|
15-60 dienų |
Prie jūros |
Tinka daugiau nei 500 kg. |
Norėdami gauti daugiau informacijos, siųskite savo užklausą, Spustelėkite el. paštą:allen@faithfulbio.comDabar.
Atsisakymas: Šioje svetainėje paskelbti straipsniai daugiausia naudojami akademiniams mainams ir mokymuisi skatinti ir nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone arba patvirtina jos turinio autentiškumą. Atidžiai filtruokite. Jei manote, kad šis straipsnis pažeidžia teises, susisiekite su administratoriumi. Mes neatsakome už pasekmes, atsirandančias naudojant šioje svetainėje esančią informaciją ir paslaugas.
Pastaba: Šis junginys turėtų būti naudojamas tik mokslinių tyrimų tikslais. Maisto ir vaistų administracija šių teiginių neįvertino. Prieš naudodami juos, pasitarkite su gydytoju ir sužinokite apie turimus tyrimus. Šis produktas nėra skirtas diagnozuoti, gydyti, išgydyti ar užkirsti kelią kokiai nors ligai.
Populiarus Žymos: valdekoksibo milteliai cas 181695-72-7, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, parduodamas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinija









