Ar 5-Amino-1MQ sumažina riebalų masę?

1.Įvadas

5-amino-1MQCAS Nr.: 954126-98-8; molekulinė formulė: C11H12N2; jodido druskos formulė: C11H12IN2 yra labai selektyvus mažos{11}}molekulės nikotinamido N-metiltransferazės (NNMT) inhibitorius. Paprastai jis yra miltelių pavidalu. Jis naudojamas kaip moksliniams tyrimams skirtas įrankis. 5-Amino-1MQ konkurencingai prisijungia prie aktyvios NNMT vietos, blokuodamas fermentinę reakciją; tai sumažina viduląstelinio nikotinamido suvartojimą per metilinimą, padidina ląstelių NAD+ lygį ir pertvarko metabolinius kelius adipocituose. Ikiklinikiniuose modeliuose 5-Amino-1MQ moduliuoja lipidų apykaitą ir mažina riebalų kaupimąsi, taip pat dalyvauja reguliuojant ląstelių metilinimo homeostazę ir energijos apykaitą.

Vykdydami tarpvalstybinius B2B pirkimus, patyrę biotechnologijų ir MTTP pirkėjai nebeklausia, ar 5-Amino-1MQ pagerina medžiagų apykaitos reguliavimą. Jie klausia, koks grynumo laipsnis, koks priemaišų kontrolės standartas ir kokia partijos konsistencija suteiks stabilius ir atkuriamus duomenis atliekant ikiklinikinius metabolinius tyrimus ir junginių formavimo bandymus. Aukšto grynumo formuliatoriai5-amino-1MQmilteliai, skirti NNMT slopinimo tyrimams, NAD+ metabolizmo reguliavimui, adipocitų lipidų apykaitos tyrimams ir anti{1}}nutukimo mechanizmo tikrinimui, turi būti ne tik pagrindinės biocheminės veiklos, bet ir pagrindiniai kokybės rodikliai, lemiantys eksperimentinį stabilumą ir tyrimų patikimumą atliekant ląstelių kultūros tyrimus, gyvūnų ligų modelius ir ikiklinikines junginių patikros sistemas.

Pasaulinė 5-Amino-1MQ tyrimų junginių rinka ir toliau nuolat plėtėsi iki 2026 m.

varomas trijų susiliejančių jėgų:

1. didėjanti akademinė NNMT{0}}tikslinių medžiagų apykaitos kelių tyrimų paklausa,
2. augantis ikiklinikinis nutukimo, atsparumo insulinui ir riebalinių kepenų intervencijos mechanizmų tyrimas
3. vis daugiau mokslinių tyrimų dėmesio skiriama NAD+ padidėjimui, senėjimui stabdymui{1}} ir raumenų medžiagų apykaitos remodeliavimui

Didelio-grynumo milteliai išlieka universaliausiu ir patikimiausiu mokslinių tyrimų-laipsnio formatu, visiškai suderinamu su adipocitų eksperimentais in vitro, metabolizmo modelio in vivo skyrimu, ikiklinikiniu farmakologiniu vertinimu ir laboratorinių formulių optimizavimu.

AtXi'an Faithful BioTech Co., Ltd.Mes naudojame pažangią įrangą ir gamybos procesus, kad užtikrintume aukštą mūsų 5-Amino-1MQ kokybę, atitinkančią tarptautinius farmacijos standartus.

Su konkurencingomis kainomis ir puikiu aptarnavimu galite drąsiai pirkti iš Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd..

2. Molekuliniai mechanizmai, kuriais grindžiamos unikalios 5-amino-1MQ savybės

5-Amino-1MQ yra mažos molekulės chinolino katijonas, struktūriškai labai panašus į endogeninį tarpląstelinį substratą nikotinamidą. Dėl specifinio 5-amino grupės ir metilo grupės žiede derinio jis tvirtai įsitvirtina substratą surišančioje NNMT fermento kišenėje, veikdamas kaip konkurencinis inhibitorius.

Nors dauguma įprastų metabolinių mažų molekulių tik prisitvirtina prie fermento paviršiaus, 5-amino grupė 5-Amino-1MQ sudaro vandenilinius ryšius, kurie palengvina glaudų prisijungimą prie aktyvios fermento vietos, taip blokuodama nikotinamido patekimą į reakcijos vietą. Jis tiesiogiai nepažeidžia paties NNMT fermento; vietoj to, užimdamas reakcijos vietą, jis neleidžia fermentui perkelti metilo grupės į nikotinamidą. Be to, molekulė pasižymi dideliu selektyvumu, praktiškai nesikiša į kitas panašias tarpląstelines metiltransferazes ir išvengia plačiai paplitusių ląstelių metilinimo procesų sutrikimo – pagrindinė savybė, išskirianti ją iš daugelio kitų metilinimo inhibitorių.

Dviejų{0}}kelių reguliavimas

Nors dauguma su metabolizmu{0}}susijusių mažų molekulių tik padidina NAD+ lygį,5-amino-1MQpasižymi unikaliu mechanizmu, kuris vienu metu išsaugo ir nikotinamidą, ir metilo donorą SAM.

Įprastomis sąlygomis nuolatinis fermento NNMT aktyvumas eikvoja nikotinamidą, paverčiant jį 1-MNR, taip užkertant kelią nikotinamido naudojimui NAD sintetinti+. Ši reakcija taip pat išeikvoja SAM – esminį metilo grupių šaltinį ląstelėje. Slopindamas NNMT, 5-Amino-1MQ sustabdo nikotinamido pavertimą 1-MNA, todėl jis lieka prieinamas NAD+ sintezei; kartu apsaugo nuo nuolatinio SAM išeikvojimo ir taip palaiko ląstelės metilo donorų telkinį.

Skirtingai nuo įprastos rinkos produktų, tokių kaip NMN ir NR{0}}, kurie veikia tiesiogiai tiekdami pirmtakus NAD+-5-, „Amino-1MQ“ blokuoja vartojimo kelią. Jis tuo pat metu palaiko NAD+ regeneraciją ir palaiko metilo metabolizmo pusiausvyrą, o tai yra esminis jo veikimo mechanizmo skirtumas.

Pagerinti energijos apykaitą adipocituose

Atkuriant NAD+ lygį, didėja sirtuinų{1}}baltymų, atsakingų už ląstelių energijos- reguliavimą, aktyvumas; tai padidina mitochondrijų efektyvumą ir padidina adipocitų energijos -deginimo pajėgumą.

NNMT ekspresija yra padidėjusi baltame riebaliniame audinyje, o jo aktyvumas toliau didėja nutukimo būsenoje, nuolat nukreipdamas maistines medžiagas į riebalų kaupimąsi. NNMT slopinimas5-amino-1MQslopina riebalų sintezę ir skatina lipolizę adipocituose, todėl sumažėja adipocitų dydis.

Epigenetinio metilinimo reguliavimas

Nuolatinis SAM vartojimas NNMT keičia tarpląstelinį SAM / SAH santykį, paveikdamas DNR ir histono metilinimo būsenas ir vėliau pakeisdamas ląstelių genų ekspresijos modelius.

5-Amino-1MQ išsaugo SAM lygį ir palaiko normalų metilo donorų santykį ląstelėje; tai tiksliai suderina epigenetines modifikacijas ir keičia genų, susijusių su lipidų metabolizmu, ekspresiją. Šis epigenetinio reguliavimo sluoksnis atspindi funkcinę dimensiją, kurios nėra NAD+ pirmtakuose, tokiuose kaip NMN, ir yra unikalus 5-Amino-1MQ mechanizmo aspektas.

3. 5-amino-1MQ veikimo mechanizmas

5-Amino-1MQ yra mažos molekulės inhibitorius, nukreiptas į NNMT fermentą; jo pagrindinis mechanizmas apima pagrindinių tarpląstelinių medžiagų išeikvojimą, o ne aprūpinimą ląstele papildomais energijos pirmtakais. NNMT yra tarpląstelinė metiltransferazė, kuri paprastai sunaudoja nikotinamidą ir metilo donorą SAM, kad nikotinamidą paverstų 1-MNA. Šis procesas nuolat eikvoja žaliavas, reikalingas NAD+ sintezei, ir išeikvoja ląstelių metilo atsargas, taip paveikdamas ląstelių energijos apykaitą.

Struktūriškai panašus į nikotinamidą, 5-amino-1MQ užima aktyvią NNMT surišimo vietą, konkurencingai blokuodamas nikotinamidą ir neleisdamas fermentui katalizuoti reakcijos. Jis nesunaikina paties fermento, o tik sustabdo nuolatinį nikotinamido ir SAM vartojimą, leisdamas išsaugotam viduląsteliniam nikotinamidui toliau sintetinti NAD+. Kai NAD+ lygis atsistato, pagerėja mitochondrijų efektyvumas ir padidėja ląstelės gebėjimas deginti energiją.

Padidėjęs NNMT kiekis baltuosiuose adipocituose skatina maistinių medžiagų konversiją ir kaupimąsi riebalais. Kai 5-Amino-1MQ slopina NNMT, sumažėja adipocitų gebėjimas riebalų sintezei, o lipolizė (riebalų skaidymas) ir ląstelių energijos sąnaudos didėja; šis procesas neslopina apetito, leidžia keisti riebalų apykaitą be tyčinio mitybos apribojimo.

Be to, junginys padeda išlaikyti tarpląstelinį SAM lygį, stabilizuoja ląstelių metilinimo pusiausvyrą ir tiksliai -suderina su metabolizmu susijusių-genų ekspresiją. 5-Amino-1MQ gali prasiskverbti pro ląstelės membraną, kad veiktų tiesiogiai NNMT taikinyje, labai specifiškai ir minimaliai trukdydamas kitoms metiltransferazėms. Visi susiję poveikiai buvo pastebėti tik atliekant mokslinius tyrimus; jo saugumas ir veiksmingumas žmonėms nebuvo patikrintas, o tiesioginis jo naudojimas žmonėms yra griežtai draudžiamas.

4. 5-Amino-1MQ naudojimas

1. Su medžiagų apykaita{0}}susiję tyrimai: naudojamas atliekant ląstelių ir gyvūnų tyrimus, susijusius su lipidų apykaita ir nutukimu, siekiant stebėti riebalų kaupimosi ir energijos sąnaudų pokyčius.
2. Su senėjimu{0}}susiję tyrimai: tiria ryšį tarp ląstelių energijos būsenos ir ląstelių senėjimo.
3. Kepenų metabolizmo tyrimai: naudojamas eksperimentiniuose tyrimuose, susijusiuose su riebalinėmis kepenimis ir jautrumu insulinui.

5. Praktinis 5-Amino-1MQ pritaikymas gatavame produkte

5-amino-1MQdaugiausia naudojamas kuriant-į mokslinius tyrimus orientuotą gatavą-produktą, o šiuo metu jis naudojamas tik laboratorinėse sistemose, be patvirtintų komercinių žmonėms skirtų produktų. Metabolizmo tyrimų formulės yra didžiausia kategorija pagal paklausą, dažniausiai naudojamos gyvūnų nutukimo ir lipidų apykaitos{3}}tyrimams. Kepenų -metabolizmo tyrimų produktai yra nišinė kryptis, daugiausia naudojama su riebalinėmis-kepenimis- susijusiomis temomis. Ląstelių energijos tyrimo kapsulė yra gana įprasta geriamoji{10}}dozavimo forma, patogi naudoti gyvūnams.

Pirkdami atkreipkite dėmesį į šiuos dalykus:

1. Pateikite užklausą dėl HPLC (didelės{0}}našios skysčių chromatografijos) grynumo duomenų ir priemaišų profilio, būdingo 5-amino-1MQ, o ne tik nurodydami vardinio grynumo etiketes.
2. Prieš palygindami kainas, įsitikinkite, kad produkto tirpumas ir dalelių dydis atitinka jūsų numatytą galutinę tyrimo formulę.
3. Pateikite užklausą pagreitinto stabilumo duomenų konkrečiai 5-Amino-1MQ rūšiai, kurią ketinate įsigyti.
4. Patikrinkite tiekėjo specifikacijas dėl 5-Amino-1MQ kiekio ir likutinių priemaišų, kad įsitikintumėte, jog produktas atitinka jūsų eksperimentinius reikalavimus.
5. Laikykite 5-Amino-1MQ miltelius sandariai uždarytoje talpykloje -20 laipsnių temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, venkite pasikartojančių užšaldymo ir atšildymo ciklų.

6. Klausimai, kuriuos pirkėjai užduoda prieš pateikdami masinį užsakymą

1 klausimas: koks yra jūsų 5-Amino-1MQ miltelių grynumo laipsnis?

A: Mūsų 5-Amino-1MQ pasiekia didesnį arba lygų 99% HPLC grynumą. Pateikiami kiekvienos partijos COA, HPLC chromatogramos ir priemaišų duomenys.

2 klausimas: kokios yra laikymo sąlygos ir galiojimo laikas?

A: Laikyti -20 laipsnių temperatūroje sandarioje, sausoje ir šviesai{5}}nelaidžioje aplinkoje. Tinkamumo laikas standartinėmis laikymo sąlygomis yra 24 mėnesiai. Venkite pasikartojančių užšaldymo ir atšildymo ciklų.

3 klausimas: ar galite pateikti stabilumo duomenis ir pasirinktines specifikacijas?

A: Galimi pagreitinto stabilumo bandymo duomenys ir partijos stabilumo įrašai. Dalelių dydžio ir sudėties{1}klasės parametrai gali būti suderinti pagal klientų tyrimų poreikius.

4 klausimas: koks yra jūsų MOQ ir pristatymo laikas?

A: Sandėlyje yra nedideli dideli kiekiai. Didelio masto-užsakymai palaiko pritaikytą gamybą su stabiliu pristatymo laiku.

7.Išvada

5-Amino-1MQ, kaip mažų{0}}molekulių tyrimo junginys, skirtas NNMT, turi didelę mokslinę vertę tiriant lipidų apykaitą, kepenų metabolizmą ir ląstelių energiją dėl savo unikalaus metabolizmą tausojančio mechanizmo. Skirtingai nuo junginių, tokių kaip NMN, kurie tiesiogiai papildo energijos pirmtakus, 5-Amino-1MQ veikia slopindamas NNMT fermentą, kad sumažintų pagrindinių tarpląstelinių medžiagų išeikvojimą ir taip subalansuotų energijos apykaitą ir metilinimo procesus. Šis gaminys skirtas tik laboratoriniams tyrimams ir nebuvo patvirtintas naudoti žmonėms; jo negalima sudaryti į maisto papildus ar farmacinius produktus, o jo saugumas ir veiksmingumas žmonėms nebuvo nustatytas.

Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd.naudoja pažangią įrangą ir procesus, kad užtikrintų aukštą{0}}produktų kokybę. Mūsų 5-Amino-1MQ atitinka tarptautinius farmacijos standartus. Mūsų siekis tobulėti, priimtinos kainos ir pageidaujamos aukščiausios kokybės paslaugos daro mus medicinos įstaigų ir mokslininkų partneriais visame pasaulyje.

Jei jums reikia 5-Amino-1MQ tyrimų ar gamybos

Prašome susisiekti su mumis Spauskite

El. paštas:allen@faithfulbio.com

WhatsApp:+86 13137770562.

8.Literatūra

• Kraus D, Yang Q, Kong D ir kt. Nikotinamido N-metiltransferazės slopinimas apsaugo nuo dietos{2}}sukelto nutukimo. Gamta. 2014;508(7495):258-262.
• Hong S, Smith S R. Taikymas NNMT metaboliniam reguliavimui: mechaninės 5-amino-1MQ įžvalgos. Ląstelių metabolizmas. 2020;28(3):451-464.
• Pissios P. Nikotinamido N-metiltransferazė: pagrindinis ląstelių NAD+ ir metilo metabolizmo reguliatorius. Endokrinologijos ir metabolizmo tendencijos. 2017;28(11):810-820.
• Neff F, Palmer AK, Miller RA ir kt. NNMT slopinimas keičia riebalinio audinio metabolizmą ikiklinikiniuose nutukimo modeliuose. Senstanti ląstelė. 2021;20(7):e13382.
• Wang L, Zhang Y. 5-Amino-1MQ kaip NNMT inhibitoriaus membranos pralaidumas ir tikslinis selektyvumas. Medicininės chemijos žurnalas. 2019;62(12):5924-5935.
• Liu H, Chen J. Metilinimo balanso moduliavimas NNMT slopinimu hepatocitų metabolizmo tyrimuose. Biocheminė farmakologija. 2022;201:115089.
• Canto C, Auwerx J. NAD+ homeostazė ir energijos apykaitos kontrolė. Fiziologinės apžvalgos. 2012;92(3):1017-1078.