Enkefalinazės inhibitoriai yra dviašmenis kardas?

Enkefalinazės inhibitorių veikimo mechanizmas daugiausia yra skirtas naudoti vaisto poveikį slopinant enkefalinazės aktyvumą. Enenkefalinazė yra fermentas, kuris gali skaidyti endogenines medžiagas, tokias kaip enkefalinas, ir enkefalinas turi svarbių fiziologinių funkcijų medicinos ir biocheminiuose laukuose, pavyzdžiui, slopindamas neuronų aktyvumą, mažinant nervinių ląstelių jautrumą nekantriems dirgikliams ir reguliuojančiam imuniniam atsakui.

Kas yra enkefalinazės ir enkefalinazės inhibitoriai?

Enkefalinazė, dar žinoma kaip neutrali endopeptidazė, yra metalopeptidazė, esanti ant ląstelės membranos, išreikštos centrinėje nervų sistemoje, inkstuose, periferinėje nervų sistemoje ir kraujagyslių endotelio ląstelėse. Jos tirpi forma egzistuoja kraujyje, smegenų skystyje ir amniono skystyje. Enkefalinazė gali paveikti įvairius bioaktyvius peptidus, įskaitant natriuretinį peptidą, bradikininą, adrenomedulliną, vazopresiną, gliukagoną, enkefaliną, oksitociną, gastriną, endoteliną -1} ir vasoaktyvius peptidus. Ir susiję enkefalino fermentų inhibitoriai gali tiksliai sumažinti bradikinino katabolizmą, kuris turi kardioprotekcines funkcijas, taigi naudinga širdies nepakankamumui pacientams. Tuo tarpu enkefalino inhibitoriai gali sumažinti kraujospūdį, apsaugodami natriuretinių peptidų fermentų skilimą, subalansuodami kraujagyslių išsiplėtimą ir kraujagyslių susiaurėjimą.

Kokie yra reprezentatyvūs enkefalinazės inhibitorių produktai?

Arni reiškia angiotenzino receptorių enkefalinazės inhibitorių, o reprezentatyvus vaistas yra sacubitrilio valsartano natris. Jis dažniausiai naudojamas klinikinėje praktikoje lėtinio širdies nepakankamumo gydymui su sumažinta išstūmimo frakcija. Šis produktas yra sudėtinis produktas, kuriame yra sacubitrilio, kuris gali slopinti enkefalinazę, padidinti natriuretinio peptido lygį kraujotakoje, veiksmingai prieštarauti renino-angiotenzino sistemai ir simpatinės nervų sistemos aktyvacijai ir turi natrio išsiskyrimo, drenažo ir kanalizacijos ir kanalizacijos poveikį. vazodiliacija. Tai gali palengvinti kairiojo skilvelio rekonstravimą, palengvinti diskomforto simptomus, tokius kaip krūtinės stiprumas ir širdies plakimas.
The valsartan contained in this drug can inhibit angiotensin receptors, have a blood pressure lowering effect, alleviate left ventricular hypertrophy caused by hypertension, improve the long-term prognosis of heart failure caused by hypertension, and have significant changes in the symptoms of heart failure with Hipertenzija.

Kokios problemos kyla dėl ilgalaikio LCZ696 naudojimo?

ARNI sudaro 1 tipo angiotenzino II receptorių (AT1 receptorių) blokatoriai ir enkefalinazės inhibitoriai. ARNI veiksmingiau kontroliuoja hipertenziją nei vien renino angiotenzino aldosterono inhibitoriai. Šių dviejų derinys sudaro eutektinį kompleksąLCZ696, kuris daro sinergetinį efektą. Tačiau reikia pažymėti, kad yra daug ginčų dėl galimo ilgalaikio LCZ696 naudojimo šalutinio poveikio žmogaus kūnui, įskaitant kraujagyslių edemą, vėžį, bronchitą, uždegimą ir Alzheimerio liga. Labiausiai prieštaringai vertinamas aspektas yra jo poveikis neurologinėms funkcijoms. Yra pranešimų, rodančių, kad LCZ696 bent tam tikru mastu gali sukelti kardioprotekcinį poveikį, slopindamas bradikinino skilimą. Tačiau padidėjęs bradikinino kiekis ne tik padidina kraujagyslių edemos riziką, bet ir gali sukelti beta amiloidinio baltymo kaupimąsi suformuoti neuroinfekcines plokšteles ir taip pažeisti kognityvinę funkciją.

Naujas enkefalinazės inhibitorių ir pažinimo sutrikimų tyrimas!

Ryškiausias Alzheimerio ligos požymis yra -amiloidinio baltymo kaupimasis kai kuriose už atmintį ir pažinimo funkciją atsakingose ​​smegenų srityse, dėl kurių susidaro uždegiminės plokštelės, ir neurofibriliniai raizginiai, susidarantys dėl per didelio Tau baltymo fosforilinimo, kad būtų užtikrinta normali smegenų veikla. veda prie žievės susitraukimo, didžiulio neuronų praradimo smegenų srityse ir nenormalios sinapsinės funkcijos, dėl kurios atsiranda pažinimo pacientų sutrikimas. Enenkefalinazė yra svarbiausias fermentas, skaidantis amiloidinį baltymą. enkefalinazės inhibitoriai gali sumažinti -amiloido skilimo ir klirenso greitį, padidinti -amiloido kaupimąsi, skatinti tarpląstelinių neurouždegiminių plokštelių susidarymą ir pažeisti smegenų neuronus ir endotelio ląsteles.Sacubitril (AHU-377)yra vienas iš aktyvių komponentųSakubitrilio valsartano natrio druska(LCZ 696), o jo mechanizmas gali padidinti -amiloido kiekį smegenyse. Nors kai kurie ikiklinikiniai duomenys apie LCZ696 poveikį amiloidų kaupimuisi rodė daug žadančius saugumo rezultatus, kai kurie tyrimai taip pat parodė, kad Alzheimerio liga sergančių pacientų smegenyse enkefalinazės genų ir baltymų ekspresija labai sumažėjo, o su demencija susijusių epidemiologinių tyrimų rezultatai. pagyvenusių pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, ligos rodo, kad širdies nepakankamumu sergančių pacientų demencija yra daug. Alzheimerio ligos pasireiškimo laikas yra daugiau nei keli dešimtmečiai, o esamų klinikinių tyrimų stebėjimo laikas yra gana trumpas, todėl galimas šio vaisto poveikis atminčiai ir pažinimo funkcijai reikalauja ilgesnių tyrimų. Žodžiu, reikalingi tolesni tyrimai, siekiant ištirti enkefalinazės inhibitorių pažinimo funkcijų saugumą.

Atsisakymas:Šioje svetainėje skelbiama informacija yra iš interneto, o tai nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone ar patvirtina turinio autentiškumą. Atkreipkite dėmesį, kad jį atskirtumėte. Be to, mūsų įmonės teikiama produkcija naudojama tik moksliniams tyrimams. Mes neatsakome už bet kokio netinkamo naudojimo pasekmes.

Jei jus domina mūsų produktai ar turite kritinių pasiūlymų dėl mūsų straipsnių arba nesate visiškai patenkinti gautais produktais, taip pat susisiekite su mumis perEmail :sales6@faithfulbio.com ; Mūsų komanda yra įsipareigojusi užtikrinti visišką klientų pasitenkinimą.