Bifalino trifluoracetato druska CAS 83916-01-2

Bifalino trifluoracetato druska CAS 83916-01-2yra labai aktyvus sintetinis opioidų peptidų agonistas, dimerinis enkefalino analogas. Jis dažnai formuojamas kaip trifluoracetatas, siekiant pagerinti tirpumą ir stabilumą vandenyje, ir yra pagrindinis neurofarmakologijos, skausmo mechanizmų ir neuroprotekcinių tyrimų įrankis. Ši medžiaga yra balti liofilizuoti milteliai, kurių grynumas paprastai yra didesnis nei 97 % (HPLC). Jis turi būti laikomas -20 laipsnių temperatūroje sausoje, apsaugotoje nuo šviesos aplinkoje, kad būtų užtikrintas konstrukcijos ir veiklos stabilumas.

Jo molekulinėje struktūroje yra du enkefalino farmakoforai, leidžiantys vienu metu dideliu afinitetu prisijungti prie μ, δ ir κ opioidų receptorių nanomoliniais lygiais. Jo analgetinis poveikis yra žymiai didesnis nei morfijaus, pasižymintis stipriu analgeziniu poveikiu gyvūnų modeliuose esant ūminiam skausmui, neuropatiniam skausmui ir lėtiniam skausmui, o veikimo trukmė yra ilgesnė. Be analgetinių savybių, bifalino trifluoracetato druska taip pat turi aiškų neuroprotekcinį aktyvumą. Smegenų išemijos, insulto ir eksitotoksiškumo modeliuose jis veiksmingai sumažina infarkto tūrį, palengvina smegenų edemą ir slopina neuronų apoptozę. Jo apsauginį poveikį gali blokuoti opioidų receptorių antagonistas naltreksonas, o tai rodo, kad jo veikimas priklauso nuo opioidų receptorių kelio. Kartu ši medžiaga taip pat turi daug biologinių poveikių, įskaitant priešuždegimines, imunomoduliuojančias, antiproliferacines ir antivirusines savybes. Jis gali slopinti pro-uždegiminių faktorių, tokių kaip TNF- ir IL-1, išsiskyrimą ir reguliuoti centrinius bei periferinius uždegiminius atsakus.