ISRIB milteliai CAS 548470-11-7

ISRIB milteliaiyra mažos molekulės junginys, pavadintas chemiškaiIntegruotas atsako į stresą inhibitorius. Tyrimai parodė, kad tai labai selektyvus PERK inhibitorius, kurio IC50 yra 5 nM. Remiantis naujausiais moksliniais duomenimis, ISRIB parodė terapinį potencialą įvairiuose ligų modeliuose, įskaitant kognityvinių funkcijų gerinimą po trauminio smegenų sužalojimo, senyvų pelių erdvinės atminties sutrikimo panaikinimą, Alzheimerio ligos modelio pelių mokymosi ir atminties bei hipokampo sinapsinio plastiškumo gerinimą, plaučių fibrozės mažinimą ir nugaros smegenų pažeidimo atsigavimo skatinimą. Šiuo metu ISRIB gavo FDA patvirtinimą ir atlieka klinikinius amiotrofinės šoninės sklerozės (ALS) ir baltosios medžiagos hiperintensyvumo (VWM) tyrimus.

Koks yra ISRIB miltelių veikimo mechanizmas ir taikymo kryptis?

ISRIB milteliaiveikia taikydamas eIF2B kompleksą. Kai ląstelės patiria stresą, eIF2 fosforilinamas, slopindamas eIF2B aktyvumą ir slopindamas baltymų sintezę. ISRIB prisijungia prie eIF2B, stabilizuoja jo aktyvią konformaciją, skatina BVP ir GTP mainus eIF2, taip atkurdamas vertimo procesą ir pakeisdamas integruoto streso atsako (ISR) aktyvavimą. Klinikinių tyrimų taikymo modelyje jis daugiausia parodo terapinį potencialą šiuose ligos modeliuose.
1. Neurologiniai sutrikimai: gali pagerinti pažinimo funkciją po trauminio smegenų sužalojimo, pakeisti senyvų pelių erdvinės atminties sutrikimą, pagerinti mokymąsi ir atmintį bei hipokampo sinapsinį plastiškumą Alzheimerio ligos modelio pelėms.
2. Plaučių fibrozė: Slopindamas II tipo plaučių epitelio ląstelių senėjimą, jis palengvina silicio dioksido sukeltą pelių plaučių fibrozę.
3. Nugaros smegenų pažeidimas: Skatinkite nugaros smegenų pažeidimo atsigavimą slopindami neuronų apoptozę ir reguliuodami neurouždegimą.
4. Kraujagyslių pažinimo sutrikimas: Kognityvinių sutrikimų gerinimas gerinant CREB/BDNF signalizacijos kelią.

Kuo skiriasi ISRIB ir kiti ISR ​​moduliatoriai ir ar yra kokių nors reikšmingų šalutinių poveikių?

ISRIB slopina ISR aktyvindama eIF2B, o kitos ISR reguliuojančios medžiagos, tokios kaip salubrinalis, guanabenzas ir sefinas1, pailgina ISR, slopindamos eIF defosforilinimą2 .ISRIB milteliaislypi jo selektyviame veikime eIF2B ir gerame kraujo -smegenų barjero pralaidumui.Dabartiniai tyrimai rodo, kad ISRIB neparodė reikšmingo toksiškumo atliekant eksperimentus su gyvūnais. Taikant pelių prioninės infekcijos modelį, gydymas ISRIB gali nulemti svorio mažėjimą, kurį gali sukelti netikslinis poveikis. Apskritai ikiklinikinių tyrimų metu ISRIB įrodė gerą saugumą.
 

Kokia yra ISRIB nuolatinio{0}}atpalaidavimo mikrosferų formulė?

Emulsifikacinis tirpiklio išgarinimo metodas yra dažniausiai naudojamas mikrosferų paruošimo būdas, tinkantis lipiduose tirpiems vaistams. Konkretūs veiksmai apima:
1. Alyvos fazės paruošimas:IštirpintiISRIB milteliaiir PLGA (polipieno rūgšties hidroksiacto rūgšties kopolimeras) organiniame tirpiklyje, kad susidarytų aliejaus fazės tirpalas
2. Vandens fazės paruošimas:Ištirpinkite emulsiklį polivinilo alkoholį (PVA) vandenyje, kad susidarytų vandeninis tirpalas
3. Emulsinimo procesas:pridėkite alyvos fazę į vandens fazę didelio{0}}greičio šlyties sąlygomis, kad susidarytų vandens aliejuje (O/W) emulsijos lašeliai. Maišymo greitis paprastai yra 3500-10000 apsisukimų per minutę
4. Tirpiklio išgarinimas:Tęskite maišymą mažu -greičiu (300–600 aps./min.) kambario temperatūroje 6 valandas, kad organinis tirpiklis palaipsniui išgaruotų ir lašeliai sukietėtų į mikrosferas.
5. Tolesnis apdorojimas:Surinkite mikrosferas, nuplaukite ir užšaldykite, kad gautumėte galutinį produktą
Mūsų įmonės tyrimų komanda atliko antrinį proceso optimizavimą, sujungdama SPG membranos emulsinimo technologiją su putojančiomis poras formuojančiomis medžiagomis. Remiantis statistiniais duomenimis, naujasis procesas gali pailginti ISRIB pusinės eliminacijos laiką smegenų srityje nuo 2 valandų įprastose kompozicijose iki 72 valandų ir padidinti jo biologinį prieinamumą iki daugiau nei 89%.

Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti

Mūsų stipriosios pusės:

Mūsų įmonė išlaikė FDA ir ISO19001 kokybės vadybos sistemos sertifikatus. Ir mes turime vidines bendradarbiavimo sutartis su keliomis gamyklomis ir laboratorijomis Kinijoje, mūsų įmonė gali suteiktiISRIB milteliaiir tt palankesnė kaina. Jei susidomėjote, palikite žinutę.
Mes ne tik turime unikalių privalumų transportuojant, bet ir palaikome kelis mokėjimo būdus, nesvarbu, ar naudojate JAV doleriais, eurais, Australijos doleriais, ar vietine valiuta iš Singapūro, Malaizijos, Tailando ir pan. Taip pat galime palaikyti vietines valiutas šiuose regionuose ir šalyse. Be to, atsiskaitymui palaikome ir banko korteles (kreditines korteles ir pan.).

DUK:

1 klausimas: kokios yra jo laikymo sąlygos?
ISRIB milteliaigali būti laikomas 3 metus -20 laipsnių C ir 2 metus 4 laipsnių C. Tirpikliuose galima laikyti 6 mėnesius -80 laipsnių C ir 1 mėnesį -20 laipsnių C. Tirpumas: DMSO 4mg/mL (8,86mM), netirpsta arba sunkiai tirpsta vandenyje ir etanolyje.

2 klausimas: kaip paruošti ISRIB tirpalą?
5 mg ISRIB galima paruošti į 10 mM tirpalą, pridedant 1,11 ml DMSO arba įpilant 1 ml DMSO kas 4,51 mg. SC4332-10 mM buvo paruoštas DMSO.

3 klausimas: kokia jo klinikinė perspektyva?
ISRIB parodė plačias taikymo perspektyvas įvairiose neurologinėse ligose, medžiagų apykaitos ligose ir kovos su senėjimu srityse. Tai suteikia naują kryptį gydant su stresu susijusias degeneracines ligas ir medžiagų apykaitos sutrikimus, reguliuojant ir integruojant atsaką į stresą ir su mitochondrijų funkcijomis susijusius kelius, atkuriant endoplazminio tinklo stresą ir mitochondrijų disfunkciją.

Atsisakymas: Šioje svetainėje skelbiama informacija yra iš interneto, o tai nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone ar patvirtina turinio autentiškumą. Atkreipkite dėmesį, kad jį atskirtumėte. Be to, mūsų įmonės teikiama produkcija naudojama tik moksliniams tyrimams. Mes neatsakome už bet kokio netinkamo naudojimo pasekmes.

Jei domitės mūsų produktais, turite kritinių pasiūlymų dėl mūsų straipsnių arba nesate visiškai patenkinti gautais produktais, susisiekite su mumis el.El. paštas :sales6@faithfulbio.com . Mūsų komanda yra įsipareigojusi užtikrinti visišką klientų pasitenkinimą.

Populiarus Žymos: isrib milteliai cas 548470-11-7, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, pardavimas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinijoje