Opicapone API CAS 923287-50-7

Kas yra Opicapone?

Opicapone APIyra selektyvus ir grįžtamasis katechol{0}}O-metiltransferazės (COMT) inhibitorius. 2020 m. rugsėjo 7 d. Ono Pharmaceutical paskelbė apie Opicapone (BIA 9-1067) 25 mg tablečių pristatymą Japonijoje. Tai naujas kartą -per dieną vartojamas selektyvus katechol-O-metiltransferazės (COMT) inhibitorius, skirtas vartoti kartu su levodopa-karbidopa arba levodopos-benserazido hidrochloridu.

Opikaponas skirtas pacientams, sergantiems Parkinsono liga (PD), kaip papildomas gydymas levodopa / karbidopa, siekiant pagerinti motorinius svyravimus (padidėjęs veiksmingumas). Šie pacientai dažnai vartoja levodopą tokiems simptomams kaip bradikinezija, galūnių sustingimas ir drebulys palengvinti; tačiau patekęs į organizmą jis greitai metabolizuojamas, todėl veikimo trukmė trumpa ir simptomai svyruoja, įskaitant staigų sustingimą ir nejudrumą. Pagrindinė CS-1268 funkcija – trukdyti svarbiausiems fermentams, kurie skaido levodopą organizmo periferijoje, lėtina jo metabolizmą, pailgina levodopos poveikio organizme trukmę ir stabilizuoja būklės svyravimus.

susisiekite su mumis el :sales6@faithfulbio.com

Kaip Opicapone padeda Levodopa veikti geriau?

Opikaponas padeda levodopai geriau funkcionuoti, nes trukdo katechol{0}}O-metiltransferazei (COMT). Gydant Parkinsono ligą, net kai S-(-)-karbidopa slopina dopamino dekarboksilazę, periferijoje COMT fermentai vis dar skaido didelį Levodopos kiekį, todėl susidaro atliekų.Opicapone APIyra stiprus ir ilgai{0}}veikiantis COMT inhibitorius, kuris veiksmingai trukdo šiam metabolizmo keliui, žymiai sumažindamas periferinį levodopos konversijos praradimą ir taip pagerindamas jos biologinį prieinamumą, leisdamas daugiau mikroorganizmų pereiti kraujo -smegenų barjerą ir patekti į smegenis. Tai duoda du pagrindinius klinikinius privalumus: pirma, tai žymiai pailgina geros simptomų kontrolės „įjungimo“ laikotarpį po kiekvienos dozės; antra, sutrumpina „išjungimo“ laikotarpį, kai susilpnėja produkto poveikis ir pasikartoja simptomai. Klinikiniai duomenys rodo, kad vartojant 50 mg (100 g, 500 g arba 1 kg) kasdien prieš miegą, „išjungimo“ laikotarpis gali sutrumpėti vidutiniškai 100–120 minučių ir atitinkamai pailginti „įjungimo“ laikotarpį. Trumpai tariant, Opicapone (BIA 9-1067) iš esmės sustabdo antrąjį Levodopos „metabolinį barjerą“ periferijoje, todėl produktas gali geriau pasiekti smegenis ir ilgiau veikti. Tačiau reikia pažymėti, kad kadangi levodopa stiprina Levodopos poveikį, ją pradėjus vartoti, levodopos dozę dažnai reikia atitinkamai sumažinti, vadovaujant gydytojui, kad būtų išvengta sukeliančių ar sunkinančių motorikos sutrikimų.

 

Kodėl opikaponas padeda nuo motorinių svyravimų?

Pagrindinė priežastis, kodėl Opicapone gali palengvinti motorinius svyravimus, yra ta, kad jis išsprendžia ypač varginančią Parkinsono ligos gydymo problemą{0}}svyruojančią levodopos koncentraciją kraujyje.

Vėlesnėse Parkinsono ligos stadijose dopaminą sulaikančios neuronų galūnės smegenyse gerokai išsigimusios. Šiuo metu, pasikliaujant vien levodopa, atsiranda kalneliai-kaip šuolis ir staigus koncentracijos kraujyje sumažėjimas patekus į kraują, o pusinės -gyvenimo trukmės tik apie pusantros valandos. Ši „pulsuojanti“ stimuliacija sutrikdo smegenų variklio valdymo tinklą, todėl susidaro situacija, kai ji veikia, simptomai išnyksta-vadinamoji-fazė „įjungta“; o po to, kai poveikis išnyksta, drebulys ir sustingimas grįžta- į „išjungimo“ fazę. Šį pirmyn-ir-perjungimą vadiname motoriniais svyravimais.

Opicapone (BIA 9-1067) yra specialiai sukurta šiai problemai išspręsti. Jis veiksmingai slopina periferinius COMT fermentus, žymiai sulėtindamas Levodopos metabolizmą ir išlaikydamas stabilią veiksmingą koncentraciją be svyravimų, taip išvengiant drastiško „įjungimo-išjungimo“ perjungimo.

Šio mechanizmo nauda yra tiesioginė: po kiekvienos dozės „įjungimo“ periodas (kai simptomai gerai kontroliuojami) ilgėja, o „išjungimo“ laikotarpis (kai poveikis išnyksta ir simptomai kartojasi) trumpėja. Klinikiniai duomenys rodo, kad kasdien prieš miegą išgėrus 50 mg CS-1268, „išjungimo“ laikotarpis gali sutrumpėti vidutiniškai 100–120 minučių, o „įjungimo“ laikotarpis taip pat pailgėja.

Pavyzdžiui, be CS-1268 Levodopa yra kaip vanduo, pilamas į nesandarią kibirą; vandens lygis smarkiai svyruoja ir yra nestabilus. PaėmimasOpicapone APIyra tarsi nuotėkio užkimšimas kibire, leidžiantis vandens lygiui ilgą laiką išlikti stabiliam. Todėl CS-1268 tiesiogiai negamina dopamino, o veikiau atlieka levodopos „farmakokinetinį optimizavimą“-paversdamas ją iš „trumpai-veikiančio, svyruojančio“ produkto į „ilgai veikiantį, stabilų“ produktą, taip stabilizuodamas jo kinetikos svyravimus.

Opicapone MF

Tankis	1,80±0,1 g/cm3 (numatomas)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Virimo temperatūra	701,1±70,0 laipsniai (numatomas)
Molekulinė masė	413.17
Molekulinė formulė	C15H10Cl2N4O6
Rūgštingumo koeficientas (pKa)	4,67±0,38 (numatomas)

Specifikacija

Įvairūs pristatymo būdai, kuriuos galite pasirinkti

Mūsų stipriosios pusės:

Mūsų įmonė išlaikė FDA ir ISO19001 kokybės vadybos sistemos sertifikatus. Ir mes turime vidines bendradarbiavimo sutartis su keliomis gamyklomis ir laboratorijomis Kinijoje, mūsų įmonė gali suteiktiOpicapone APIir tt palankesnė kaina. Jei susidomėjote, palikite žinutę.
Mes ne tik turime unikalių privalumų transportuojant, bet ir palaikome kelis mokėjimo būdus, nesvarbu, ar naudojate JAV doleriais, eurais, Australijos doleriais, ar vietine valiuta iš Singapūro, Malaizijos, Tailando ir pan. Taip pat galime palaikyti vietines valiutas šiuose regionuose ir šalyse. Be to, atsiskaitymui palaikome ir banko korteles (kreditines korteles ir pan.).

DUK:

1 klausimas: ko turėčiau vengti vartojant Opicapone?
Reikėtų vengti jo vartoti kartu su ne-selektyviais monoaminooksidazės inhibitoriais (pvz., fenelzinu), o pacientai, sergantys feochromocitoma, neturėtų jo vartoti; prieš ir po jo vartojimo reikia badauti 1 valandą; tai gali sukelti staigų miegą, todėl nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų; nenutraukite jo vartojimo staiga; tuo pat metu būkite budrūs dėl impulsų kontrolės sutrikimų ir ortostatinės hipotenzijos.
2 klausimas: ar galiu gerti alkoholį vartojant CS-1268?
Vartojant Opicapone nerekomenduojama gerti alkoholio. Alkoholis gali pabloginti nuotaikos sutrikimus ir impulsyvų elgesį, sutrikdyti organizmo reguliavimo funkcijas ir sustiprinti diskomfortą, pvz., galvos svaigimą, mieguistumą ir staigų produkto sukeltą nuovargį dieną. Tai taip pat padidina ortostatinės hipotenzijos riziką, todėl atsistojus lengviau svaigsta galva ir atsiranda silpnumas, taip pat padidėja griuvimų tikimybė. Todėl siekiant užtikrinti saugumą ir išlaikyti stabilią būklę, geriausia susilaikyti nuo alkoholio viso gydymo kurso metu.
3 klausimas: ką daryti, jei pamiršote išgerti Opicapone?

Tiesiog praleiskite praleistą dozę ir kitą dieną išgerkite įprastomis dozėmis tuo pačiu metu. Nedidinkite dozės nepasitarę su gydytoju, kad išvengtumėte didelių kūno koncentracijos svyravimų, kurie gali sukelti diskomfortą ir nestabilų veikimą. Staiga nenustokite jo vartoti ir patys; tiesiog laikykitės reguliaraus grafiko ir imkitės jo laiku.

Atsisakymas: Šioje svetainėje skelbiama informacija yra iš interneto, o tai nereiškia, kad ši svetainė sutinka su jos nuomone ar patvirtina turinio autentiškumą. Atkreipkite dėmesį, kad jį atskirtumėte. Be to, mūsų įmonės teikiama produkcija naudojama tik moksliniams tyrimams. Mes neatsakome už bet kokio netinkamo naudojimo pasekmes.

Jei domitės mūsų produktais, turite kritinių pasiūlymų dėl mūsų straipsnių arba nesate visiškai patenkinti gautais produktais, susisiekite su mumis el.El. paštas :sales6@faithfulbio.com . Mūsų komanda yra įsipareigojusi užtikrinti visišką klientų pasitenkinimą.

Populiarus Žymos: opicapone api cas 923287-50-7, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, pritaikyta, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, gamintojas, nuolaida, pardavimas, sandėlyje, nemokamas pavyzdys, žaliaviniai milteliai, žaliava, pagaminta Kinijoje