Taltirelino acetatas CAS 103300-74-9

Taltirelino acetatas CAS 103300-74-9yra sintetinis tirotropino{0}}atpalaiduojančio hormono (TRH) analogas, pirmiausia naudojamas ataksijos simptomams pagerinti pacientams, sergantiems nugaros smegenų degeneracija.

Taltirelinas buvo pirmasis pasaulyje patvirtintas tiesiogiai{0}}veikiantis tirotropiną-atpalaiduojantis hormonas (TRH). Be endokrininio poveikio, jis taip pat daro tam tikrą poveikį centrinei nervų sistemai (CNS), įskaitant motorinio aktyvumo didinimą, rezerpino -sukeliamą hipotermiją ir pentobarbitalio-sukeltą miegą.

Taltirelinas (TA0910) yra TRH-R superagonistas, kurio IC50 yra 910 nM ir EC50 36 nM, skatinantis citozolinės Ca2+ koncentracijos padidėjimą (Ca2+ išsiskyrimą).

Taltirelinas yra struktūriškai modifikuotas TRH produktas. Farmakologiniai tyrimai rodo, kad jis daro stiprų ir ilgalaikį daugialypį poveikį centrinei nervų sistemai (CNS) per smegenų TRH receptorius. Jo sužadinantis poveikis CNS yra 10–100 kartų stipresnis nei TRH, o veikimo trukmė yra maždaug 8 kartus ilgesnė. Jo afinitetas TRH receptoriams yra maždaug 1/11 TRH, todėl endokrininis poveikis silpnesnis, tačiau jis yra stabilesnis in vivo. Be to, jo poveikis skydliaukės -stimuliuojančio hormono (TSH) išsiskyrimui yra 1/6–1/11 didesnis nei TRH. TSH išsiskyrimą reguliuoja stipri neigiamo grįžtamojo ryšio sistema, įskaitant skydliaukės hormonus, kurie stipriai veikia centrinę nervų sistemą, tačiau turi mažiau į hormonus panašios veiklos, taigi mažiau šalutinio poveikio.