Ar ambrisentanas gali veiksmingai pagerinti pacientų simptomus?

Ambrisentano milteliaiyra selektyvus ETAR antagonistas. Kliniškai šis vaistas gali gydyti plautinę hipertenziją (PAH). Daugelis žmonių nežino apie šį vaistą, Abe Shengtan. Tiesą sakant, jo klinikinis poveikis naudojant aukštą slėgį yra labai reikšmingas. O kokios Abe Shengtan gydomosios vertės ir panaudojimas? Atsižvelgdami į šią problemą, toliau išsamiai su ja supažindinsime. “

Koks yra šio produkto farmakologinis poveikis?

Endotelinas -1(ET-1) yra veiksmingas autokrininis ir parakrininis peptidas. Du receptorių potipiai (ETA ir ETB) kartu reguliuoja ET-1 vaidmenį kraujagyslių lygiųjų raumenų ir endotelio ląstelėse. Pagrindinės ETA funkcijos yra vazokonstrikcija ir ląstelių proliferacija, o pagrindinės ETB funkcijos yra kraujagyslių išsiplėtimas, proliferacijos slopinimas ir ET-1 pašalinimas.
Ambrisentanas is a receptor antagonist that highly binds to ETA. Compared with ETB, ETA has high selectivity (>4000 kartų), o jo klinikinis poveikis dideliam ETA selektyvumui nežinomas.

Kas yra lėtinė obstrukcinė plaučių liga?

Lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL) yra rimta kvėpavimo takų liga, kuri dažnai pasitaiko klinikinėje praktikoje, kurios dažnis yra didesnis nei 50 proc. Plaučių arterinė hipertenzija (PH) yra viena iš LOPL komplikacijų, susijusių su lėtine hipoksija, sukeliančia plaučių kraujagyslių susitraukimą ir remodeliavimąsi. Sunkus PH gali sukelti padidėjusį dešiniojo skilvelio spaudimą, dešiniojo skilvelio hipertrofiją, miokardo užsikimšimą ir edemą, intersticinę fibrozę ir net dešiniojo skilvelio remodeliaciją bei dešiniojo širdies nepakankamumą.
Slėgio mažinimas plaučių arterijoje yra labai svarbus pacientams, sergantiems LOPL, nes tai ne tik pagerina ventiliacijos srauto santykį, bet ir sumažina tinkamą širdies apkrovą, o tai naudinga lėtinant plaučių širdies ligų atsiradimą.

Šiuo metu nėra daug vaistų, mažinančių spaudimą plaučių arterijoje.
Ambrisentano žaliavayra selektyvus endotelino receptorių antagonistas, kuris mažina endogeninį vazokonstrikciją, stabdo proliferaciją ir uždegimą.
Ambrisentanas yra specifinis endotelino receptoriaus A (ETA receptorių) inhibitorius, kurį sukūrė Gilead Scientific Company. Tai labai selektyvus ETA receptorių antagonistas, galintis blokuoti ET ir ETA derinį, taip blokuodamas ETA sukeltą plaučių vazokonstrikciją ir lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją. 2007 m. birželio mėn. FDA jį patvirtino ir pardavinėjo prekiniu pavadinimu Letairis, kuris vartojamas plautinei hipertenzijai gydyti per burną. Tai trečiasis endotelino receptorių antagonistas, išvardytas po bosentano ir sitaksentano, pasižymintis dideliu efektyvumu ir mažu toksiškumu.

Klinikinis naudojimas ir į ką reikėtų atkreipti dėmesį?

Šis produktas turi reikšmingą poveikį gydant plautinę hipertenziją su II ar III laipsnio PSO simptomais, gerinant fizinį pajėgumą ir lėtinant klinikinį pablogėjimą. Kliniškai įrodyta, kad jis geriau toleruoja, palyginti su bozentanu ir sitaksentanu, mažas toksiškumas kepenims, didelis biologinis prieinamumas per burną ir ilgas pusinės eliminacijos laikas. Tačiau jis turi ir trūkumų, tokių kaip kraujagyslių edema, nosies užgulimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, galvos skausmas, paraudimas, pykinimas, kepenų funkcijos pažeidimas ir kt. Gydymo metu reikia ištirti kepenų funkciją. Jei transaminazių kiekis pakyla daugiau nei tris kartus už normalią vertę, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Tyrimų rezultatai užsienyje rodo, kad ambrisentano sukeltas transaminazių padidėjimo greitis yra žymiai mažesnis nei bozentano. Ambrisentaną vartojusių pacientų vienerių metų stebėjimo rezultatai rodo, kad transaminazių padidėjimas, kurį sukelia ambrisentanas daugiau nei tris kartus, yra 0%–3%. Apskritai, tai saugus, veiksmingas ir tikslingas vaistas plaučių hipertenzijai gydyti.

Šiame straipsnyje pateikta informacija gaunama iš interneto ir nėra naudojama kaip patarimas gydyti ar investuoti. Jei šis straipsnis turi įtakos jūsų teisėms ir interesams arba domitės šiuo produktu, susisiekite su mumis laiku, kad galėtume jums suteikti daugiau pagalbos